苯甲酰吡啶衍生物或其盐、含有它作为活性成分的杀真菌剂、它的产生方法以及用于产生它的中间体技术

本发明专利技术涉及含新的苯甲酰吡啶衍生物或其盐的杀真菌剂。本发明专利技术提供了含式（Ⅰ）所代表的苯甲酰吡啶衍生物或其盐的杀真菌剂，其中Ｘ为卤原子、硝基、可取代的烷氧基、可取代的芳氧基、可取代的环烷氧基、羟基、可取代的烃基、可取代的烷硫基、氰基、可酯化或酰胺化的羧基或者可取代的氨基；ｎ为１、２、３或４；Ｒ↑［１］为可取代的烷基；Ｒ↑［２］为可取代的烷基、可取代的烷氧基、可取代的芳氧基、可取代的环烷氧基或羟基；且ｍ为１、２、３或４，条件是当ｍ至少为２时，Ｒ↑［２］可含有一个氧原子，以形成稠环。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的苯甲酰吡啶衍生物或其盐，涉及含有它作为活性成分的杀真菌剂，涉及它的产生方法和用于产生它的中间体。
技术介绍
类似于本专利技术化合物的苯甲酰吡啶衍生物可为在如WO99/41237、WO99/38845、WO96/17829、JP-A-7-309837和JP-A-2-275858中所公开的化合物。但它们不同于本专利技术的化合物。而且这些化合物的使用目的不同于本专利技术化合物的使用目的。常规提供的许多杀真菌剂在对引起植物疾病的害虫的控制作用上具有它们自身的特点。一些杀真菌剂与其预防作用相比较具有稍差的治疗作用，且一些杀真菌剂具有只维持相对短时间的剩余效应，因此它们抗害虫的控制作用在一些情况下往往导致不充分可行。因此希望研发出对引起植物疾病的害虫具有强控制作用的新化合物。专利技术的公开本专利技术人已进行了深入研究来克服上述问题，且结果已发现用式(I)所示的化合物作为活性成分显示出极好的对抗多种植物疾病的预防作用和治疗作用，其中所述植物疾病尤其是大麦、蔬菜、水果和开花植物的白粉病，且本专利技术已达到此目的。也就是说，本专利技术涉及式(I)所代表的苯甲酰吡啶衍生物或其盐，涉及含有它作为活性成分的杀真菌剂，涉及它的产生方法和用于产生它的中间体，其中所述式(I)为 其中X为卤原子、硝基、可取代的烷氧基、可取代的芳氧基、可取代的环烷氧基、羟基、可取代的烃基、可取代的烷硫基、氰基、可酯化或酰胺化的羧基或可取代的氨基；n为1、2、3或4；R1为可取代的烷基；R2为可取代的烷基、可取代的烷氧基、可取代的芳氧基、可取代的环烷氧基或羟基；且m为1、2、3或4，条件是当m至少为2时，R2可含有一个氧原子，以形成稠环(除了当吡啶环在2-位上被苯甲酰基取代；吡啶环在3-位上被烷氧基、羟基或苄氧基取代；且n为1，m为1或2外)。X代表的卤原子可为如氟、氯、溴或碘，且优选地如可使用氟、氯或溴。在每一X和R2所表示的可取代烷氧基中烷氧基部分可为如C1-6烷氧基(如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基)，且优选地可为如C1-4烷氧基(如甲氧基或乙氧基)。而且，可取代的烷氧基的二级取代基可为一至五个相同或不同的选自芳基、芳氧基、羟基、硝基、硝酰基、卤素(如氟、氯、溴或碘)、卤烷氧基(如像CF3O或HCF2O的C1-4卤烷氧基)、环烷基、氨基、烷硫基和氰基的取代基。在这些可取代的烷氧基中，优选未被取代的烷氧基，尤其优选C1-4烷氧基。在用X表示的可取代芳氧基中，作为芳基部分可提到缩合型多环基(如萘基)和苯基，并优选苯基。可取代的芳氧基的二级取代基可为如卤素、烷基、烷氧基或羟基。在这些可取代的芳氧基中，最优选苯氧基。在用X表示的可取代环烷氧基中，环烷基部分通常具有3至10个碳数目，且可提及单环基(如环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环辛基)和缩合型多环基。但优选单环基。可取代的环烷氧基的二级取代基可为例如卤素、烷基、烷氧基或羟基。在这些可取代的环烷氧基中，最优选环己氧基。在用X表示的可取代烃基中，烃部分可为例如C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基)、C2-6链烯基(如乙烯基、烯丙基、异丙烯基或3-甲基-2-丁烯基)、C2-6炔基(如乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基)、C3-6环烷基(如环丙基、环戊基或环己基)或C6-10芳基。进一步地，可取代烃基的二级取代基可为一至五个相同或不同的选自芳基、芳氧基、羟基、硝基、硝酰基、卤素(如氟、氯、溴或碘)、卤烷氧基(如像CF3O或HCF2O的C1-4卤烷氧基)、环烷基、氨基、烷硫基和氰基的取代基。在这些可取代的烃基中，优选可取代的烷基，且尤其优选烷基。而且在烷基中最优选C1-4烷基。在用X表示的可取代烷硫基中的烷硫基可为例如C1-6烷硫基(如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基或叔丁硫基)，且优选地例如可提及C1-4烷硫基(如甲硫基或乙硫基)。在这些可被取代的烷硫基中，优选烷硫基，尤其优选C1-4烷硫基。可取代的烷硫基的二级取代基可为一至五个相同或不同的选自芳基、芳氧基、羟基、硝基、硝酰基、卤素(如氟、氯、溴或碘)、卤烷氧基(如像CF3O或HCF2O的C1-4卤烷氧基)和氰基的取代基。用X表示的可酯化或酰胺化的羧基可为例如可酯化的羧基或可酰胺化的羧基，其中所述可酯化的羧基如C1-6烷氧羰基(如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基或叔丁氧羰基)、硝酰基C1-4烷氧氨羰基(如2-硝酰基乙氧羰基或3-硝酰基丙氧羰基)、苯基C1-4烷氧羰基(如苯甲氧羰基或苯乙氧羰基)；其中所述酰胺化的羧基如氨基甲酰基、C1-6单烷基氨羰基(如甲基氨羰基、乙基氨羰基、丙基氨羰基、异丙基氨羰基、丁基氨羰基、异丁基氨羰基或叔丁基氨羰基)、C1-6二烷基氨羰基(如二甲基氨羰基、二乙基氨羰基、二丙基氨羰基、二异丙基氨羰基、二丁基氨羰基或异丁基氨羰基)、硝酰基C1-4烷基氨羰基(如2-硝酰基乙基氨羰基或3-硝酰基丙基氨羰基)、苯基C1-4烷基氨羰基(如苯甲基氨羰基或苯乙基氨羰基)、C3-6环烷基氨羰基(如环丙基氨羰基、环戊基氨羰基或环己基氨羰基)、环状氨羰基(如吗啉基羰基、哌啶子基羰基、吡咯烷羰基或硫代吗啉基羰基)或氨羰基。用X表示的可取代氨基可为例如氨基或烷基氨基，如单烷基氨基或二烷基氨基。在烷基氨基(单烷基氨基或二烷基氨基)中的烷基部分优选地为C1-4烷基。可取代氨基的二级取代基可为一至五个相同或不同的选自芳基、芳氧基、羟基、硝基、硝酰基、卤素(如氟、氯、溴或碘)、卤烷氧基(如像CF3O或HCF2O的C1-4卤烷氧基)、环烷基、氨基、烷硫基和氰基的取代基。每一用R1和R2表示的可取代烷基中的烷基部分优选地为C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基)，且其中优选C1-4烷基。可取代烷基的二级取代基可为一至五个相同或不同的选自芳基、芳氧基、羟基、硝基、硝酰基、卤素(如氟、氯、溴或碘)、卤烷氧基(如像CF3O或HCF2O的C1-4卤烷氧基)、环烷基、氨基、烷硫基和氰基的取代基。在这些可取代的烷基中，优选未被取代的烷基，尤其优选C1-4烷基。其中，最优选甲基。用R2表示的可取代烷氧基中的烷氧基部分优选地为C1-6烷氧基(如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基)，且其中优选地为C1-4烷氧基。可取代的烷氧基的二级取代基可为一至五个相同或不同的选自芳基、芳氧基、羟基、硝基、硝酰基、卤素(如氟、氯、溴或碘)、卤烷氧基(如像CF3O或HCF2O的C1-4卤烷氧基)、环烷基、氨基、烷硫基和氰基的取代基。在这些可取代的烷氧基中，优选未被取代的烷氧基。作为用R2表示的可取代的芳氧基中的芳基部分，可提及缩合型多环基(如萘基)和苯基，且优选苯基。可取代的芳氧基的二级取代基可为例如卤原子、烷基、烷氧基或羟基。在这些可取代的芳氧基中，最优选未被取代的苯氧基。在用R2表示的可取代的环烷氧基中，环烷基部分通常具有3至10个碳数目，且可提及单环基(如环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环辛基)和缩合型多环基。但优选单环基。可取代的环烷氧基的二级取代基可为例如卤素、烷基、烷氧基或羟基。在这些可取代的环烷氧基中，最优选未被取代的环己氧基。此处本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于生产式（Ⅰ）所代表的苯甲酰吡啶衍生物或其盐的方法，其中式（Ⅰ）为：＊＊＊｛其中Ｘ为卤原子、硝基、可取代的烷氧基、可取代的芳氧基、可取代的环烷氧基、羟基、可取代的烃基、可取代的烷硫基、氰基、可酯化或酰胺化的羧基或者可取代的 氨基；ｎ为１、２、３或４；Ｒ↑［１］为可取代的烷基；Ｒ↑［２］为可取代的烷基、可取代的烷氧基、可取代的芳氧基、可取代的环烷氧基或羟基；且ｍ为１、２、３或４，条件是当ｍ至少为２时，Ｒ↑［２］可含有一个氧原子，以形成稠环（除了当吡啶环在２－位上被苯甲酰基取代；吡啶环在３－位上被烷氧基、羟基或苄氧基取代；且ｎ为１，ｍ为１或２外）｝，该方法包括将式（Ⅵ－１）代表的取代苯甲醛与式（Ⅶ－１）代表的取代的吡啶衍生物的金属盐反应，以产生式（Ⅹ）代表的苯基吡啶基甲醇，并氧化它，其中所述式（Ⅵ－１）为：＊＊＊（其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和ｍ为如上所定义的），其中所述式（Ⅶ－１）为：＊＊＊（其中Ｘ为如上所定义的，且Ｚ为金属原子或其复合盐），其中所述式（Ｘ）为：＊＊＊（其 中Ｘ、ｎ、ｍ、Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］为如上所定义的，条件如式（Ⅰ）中所述）。...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：西出久哉，小川宗和，小南秀真，樋口浩司，西村昭广，
申请(专利权)人：石原产业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]