昔萘福林衍生物的合成及应用制造技术

本发明专利技术提供昔萘福林，昔萘福林衍生物，昔萘福林和昔萘福林衍生物的盐，包括它们的中间体的新合成。昔萘福林结构中氮原子上的一个或两个取代基经修饰得昔萘福林衍生物。昔萘福林衍生物用于治疗动物的由β↓［３］肾上腺素受体调节的疾病，状况或功能失调。昔萘福林衍生物更适宜用于脂肪分解和／或减肥。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】摘要本专利技术提供昔萘福林，昔萘福林衍生物，昔萘福林和昔萘福林衍生物的盐，包括它们的中间体的新合成。昔萘福林结构中氮原子上的一个或两个取代基经修饰得昔萘福林衍生物。昔萘福林衍生物用于治疗动物的由β3肾上腺素受体调节的疾病，状况或功能失调。昔萘福林衍生物更适宜用于脂肪分解和/或减肥。
技术介绍
合成药物西布曲明(Sibutramine)和奥利司汀(Orlistat)是近年上市治疗肥胖的长线药物。天然产物麻黄，伪麻黄和咖啡因曾经广泛应用于组合配方中作为减重产品，但它们有副作用，包括引起死亡。近年来，从传统中药枳实里提取的另一天然产物昔萘福林(Synephrine)，作为营养保健品或食物补充剂用于调节食欲，体重和运动功能在市场上越来越流行.(Jones，美国专利US6224873，2001)。
技术实现思路
本专利技术的一个方面是昔萘福林，昔萘福林的衍生物及其中间体的全新合成方法.术语″昔萘福林衍生物″是指由如下式(I)代表的昔萘福林，昔萘福林的衍生物，和它们的盐；以及所有的立体异构体。式(I)及其合成路线由如下路线1所示，其中式(III)和式(VI)中的″X″代表卤素取代(即氯代，溴代，碘本文档来自技高网...

【技术保护点】
合成式Ⅲ化合物的方法，包括式Ⅱ苯酚与卤乙酰卤在路易斯酸催化剂存在下制备式Ⅲ化合物，反应图示如下：　　　　＊＊＊　　式Ⅲ　　　　其中″Ｘ″代表卤素取代（即氯代，溴代，碘代和氟代）。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈建，
申请(专利权)人：盛代SSPF国际公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]