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吡咯并吡啶激酶调节剂制造技术

技术编号:1509108 阅读:162 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了新的吡咯并吡啶激酶调节剂以及使用该新的吡咯并吡啶激酶调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉参考本申请要求2004年7月27日提交的美国临时专利申请号60/591,888、2004年7月27日提交的美国临时专利申请号60/591,887和2005年5月19日提交的美国临时专利申请号60/683,510的权益,在本文中将它们全文引入作为参考。
技术介绍
哺乳动物的蛋白激酶是细胞功能的重要调节剂。由于蛋白激酶活性的功能障碍与多种疾病和病症有关,所以蛋白激酶是药物开发的目标。 已经证实酪氨酸激酶受体、FMS-样酪氨酸激酶3(FLT3)与癌症,包括白血病、诸如急性骨髓性白血病(AML)、急性成淋巴细胞性白血病(ALL)以及脊髓发育不良有关。约四分之一至三分之一的AML患者具有可导致激酶和下游信号通道的组成型激活的FLT3突变。尽管在正常人中,FLT3主要通过正常的骨髓和淋巴祖细胞进行表达,但是FLT3在70-80%AML和ALL患者的白血病细胞内进行表达。已报道了靶向于FLT3的抑制剂对表达突变的和/或组成型激活的FLT3的白血病细胞是有毒的。因此,需要开发可用于治疗疾病和病症诸如白血病的FLT3抑制剂。 Abelson非受体酪氨酸激酶(c-Abl)通过其底物蛋白的磷酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物:***(Ⅳ),其中L↑[1]和L↑[2]独立地是键、-S(O)↓[n]-、-O-、-NH-、未取代的C↓[1]-C↓[5]亚烷基或未取代的2-5元的杂亚烷基,其中n是0-2的整数;A↑[1]是6-元的取代或未取代的芳基或6-元的取代或未取代的杂芳基;A↑[2]是取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;R↑[1]是卤素、-OR↑[5]、-NR↑[6]R↑[7]、-C(Z)R↑[8]、-S(O)↓[w]R↑[9]、-CN、-NO↓[2]、-CF↓[3]、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:WD阿诺尔德P褒诺德A格斯博格Z李I麦克唐纳RW斯廷斯麻ME威尔逊
申请(专利权)人:SGX药物公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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