【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及咪唑-5-羧酸类衍生物及其制备方法,以及这类衍生物作为抗高血压药物的应用。
技术介绍
血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的主要血管收缩激素,它在多种慢性疾病的病理生理学中起着重要的作用。它存在于多种组织中,其生成的途径主要为血管紧张素原经肾素作用可转化为十肽的血管紧张素I(Ang I),Ang I仅有微弱的收缩血管的作用,可进一步在血管紧张素转化酶的作用下转化为八肽的血管紧张素II(Ang II),它是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)的最终生理活性物质,可与特异性的血管紧张素II(AT II)受体结合而产生血管紧缩,血压升高等生理作用。EP0253310公开了一系列咪唑衍生物,美国杜邦公司经研究发现代号为DUP753的化合物有很好的降血压作用,并于1994年获得上市批准,成为了第一个非肽类的AngII受体拮抗剂,即氯沙坦钾,它通过选择性地阻断血管平滑肌的血管紧张素II对其I型受体的作用而抑制血管收缩,从而达到舒张血管、降低血压的作用。随着氯沙坦钾的开发上市,各类医药研发机构和公司陆续开展了Ang II受体拮抗剂的结构学研 ...
【技术保护点】
一种下式(Ⅰ)化合物和其药学上可接受的盐或其溶剂化物,***(Ⅰ)其中,R选自直链或支链C↓[1]-C↓[4]烷基,或者R为:***其中,R↓[1]、R2、R3分别独立地选自氢、C↓[1]-C↓[4]直链 或支链烷基、C↓[3]-C↓[7]环烷基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:安东,郭建辉,
申请(专利权)人:上海艾力斯医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]
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