一类氮杂黄酮类似物、制法及应用制造技术

技术编号:1509106 阅读:172 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一类结构式如下的氮杂黄酮类似物、制备方法及应用。通过药理实验证明,这类化合物具有明显的抗脂质过氧化作用以及抑制Cu↑[2+]诱导低密度脂蛋白氧化修饰作用和对抗H↓[2]O↓[2]诱导的细胞损伤作用以及Aβ诱导的细胞凋亡作用。因此,本发明专利技术的氮杂黄酮类似物可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的相关的阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病及抗炎、降血脂、治疗动脉粥样硬化的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类氮杂黄酮类似物、制法及应用,具体地说,指一类在治疗阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病、抗炎、降血脂、以及动脉粥样硬化药物中的应用。
技术介绍
生物体在自身的新陈代谢过程中会产生大量的活性自由基,当这些自由基无法通过正常途径及时清除时,就会引发各种疾病。根据目前的研究结果,人类大部分常见疾病几乎都与氧自由基有关,包括心脑血管疾病、早老性痴呆、癌症等等。研究显示,具有优良抗氧化性质的化合物很可能对这些疾病的预防与治疗有效。因而,寻找、筛选具有阻断自由基形成或清除自由基的新型抗氧剂的研究越来越受到人们的关注,其中黄酮类化合物的研究是天然抗氧剂研究中的热门领域之一,关于这方面的文献报道有很多。虽然黄酮类化合物具有相当的生物活性,但黄酮类化合物的溶解性和生物利用度较差,有些活性也不是很强。为了克服这些缺点,改善它们的溶解性或提高其药理活性,人们分别引进一些水溶性基团或活性基团,对其进行结构修饰,如文献(Bio&Med.Chem.2004,12,5677-5687)报道数个水飞蓟宾(silybin)和去氢水飞蓟宾的衍生物,其水溶性和抗氧化活性均强于母体水飞蓟宾;本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类如下通式的氮杂黄酮类似物:***(Ⅰ)(Ⅰ)式中R↓[1]、OR↓[2]可以相同或不同,-OR↓[2]可单个或同时取代在5、6、7位,R↓[1]可单个或同时取代在3′、4′、5′位,R↓[1]代表氢、羟基、烷氧基、C↓[2]-C↓[8]的烷基、环烷基、杂原子取代的环烷基、烯基、炔基、芳基、RNR′R″;R↓[2]代表氢、C↓[2]-C↓[8]的烷基、环烷基、杂原子取代的环烷基、烯基、炔基、芳基、RNR′R″;其中,R为烷基、R′、R″可以相同或不同,R′、R″代表氢、烷基、环烷基、杂原子取代的环烷基、烯基、炔基、芳基中的一个。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:沈竞康丁德荣张福军王蕊傅燕龚邦强王逸平蔡茂军马兰萍李欣
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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