【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】代谢综合征是一种不但在西方国家而且在亚洲发展中国家中都很日益普遍的疾病。其特征在于肥胖，特别是中央或内脏肥胖、II型糖尿病、高脂血症、高血压、动脉硬化、冠心病和最终慢性肾衰(CT.Montague等(2000)，糖尿病，49，883-888)。已知糖皮质激素和11β-HSD1是脂肪基质细胞分化为成熟脂肪细胞的重要因素。在肥胖患者的内脏基底细胞中，11β-HSD1 mRNA水平随着皮下组织增加。此外，转基因小鼠中11β-HSD1的脂肪组织过度表达与脂肪组织内的皮质酮水平升高、内脏肥胖、胰岛素敏感、II型糖尿病、高脂血症和暴食症有关(H.Masuzaki等(2001)，Science，294，2166-2170)。所以，11β-HSD1非常可能参与内脏肥胖和代谢综合征的发展。对11β-HSD1的抑制导致脂肪基底细胞分化减少并且增殖增高。此外，糖皮质激素缺乏(肾上腺切除术)增强胰岛素和瘦素的性能从而有利于厌食和体重减轻，并且这种作用在施用糖皮质激素下逆转(P.M.Stewart等(2002)，Trends Endocrin.Metabol，13，94-96)。这些数据提示...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物＊＊＊（Ⅰ）其Ｎ－氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体，其中Ｘ代表Ｃ或Ｎ；Ｙ代表Ｃ或Ｎ；Ｌ代表甲基或直接键；Ｚ↑［１］代表直接键、Ｃ↓［１－２］烷基－或式－ＣＨ↓［２］－ＣＨ＝（ａ）或－ＣＨ＝（ｂ）的二价基团；Ｚ↑［２］代表直接键、Ｃ↓［１－２］烷基－或式－ＣＨ↓［２］－ＣＨ＝（ａ）或－ＣＨ＝（ｂ）的二价基团；Ｒ↑［１］代表氢、卤素、氰基、氨基、苯基、羟基、Ｃ↓［１－４］烷氧基羰基、－Ｏ－（Ｃ＝Ｏ）－Ｃ↓［１－４］烷基、羟基羰基、ＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］或Ｃ↓［１－４］烷基，其中该Ｃ↓［１－４］烷基或－Ｏ－（Ｃ＝Ｏ）－Ｃ↓［１－４］烷基任选地被一个或多...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：L贾罗斯科瓦，JTM林德斯，LJE范德威肯，GHM威伦森斯，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]
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