因子XA抑制剂的晶形制造技术

本发明专利技术提供３－（１－羟基－１－甲基－乙基）－１－（４－甲氧基－苯基）－６－［４－（２－氧代－２Ｈ－吡啶－１－基）－苯基］－１，４，５，６－四氢－吡唑并［３，４－ｃ］吡啶－７－酮及其溶剂合物的晶形；制备这些晶形的方法；含有该晶形的药物组合物；以及用该晶形或该药物组合物治疗血栓栓塞性疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-1-(4-甲氧基-苯基)-6--1，4，5，6-四氢-吡唑并吡啶-7-酮及其水合物的晶形；其制备方法；其药物组合物；和用其治疗血栓栓塞性疾病的方法。
技术介绍
经活化的因子Xa，其主要的实际作用为通过有限的凝血酶原的蛋白酶解产生凝血酶，在血液凝固的最终普通途径中维持连结内在和外在激活机制的中间地位。在产生血纤维蛋白凝块的途径中，凝血酶，最终的丝氨酸蛋白酶由其前体生成，其由凝血酶原酶复合体(因子Xa、因子V、Ca2+和磷脂)的形成增强。因为经过计算，一分子因子Xa可产生138分子的凝血酶(Elodi，S.，Varadi，K.Optimization of conditions forthe catalytic effect of the factor IXa-factor VIII ComplexProbable role ofthe complex in the amplification of blood coagulation.Thromb.Res.1979，15，617-629)，所以因子Xa的抑制可能比将凝血酶失活更有效地中本文档来自技高网...

【技术保护点】
结晶的３－（１－羟基－１－甲基－乙基）－１－（４－甲氧基－苯基）－６－［４－（２－氧代－２Ｈ－吡啶－１－基）－苯基］－１，４，５，６－四氢－吡唑并［３，４－ｃ］吡啶－７－酮的Ｎ－１形式，其特征在于单位晶胞参数基本上等于下列：　　　　晶胞尺寸：ａ＝９．５３４（１）＊　　　　ｂ＝９．８４２（１）＊　　　　ｃ＝１３．４６９（１）＊　　　　α＝８７．９５（１）　　　　β＝８３．１８（１）　　　　γ＝７０．２２（１）　　　　空间群Ｐ－１　　　　分子／不对称单位　　１　　　　其中该晶形处于约＋２２℃下。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔J奥尔瓦特，玛丽F马利，罗克萨娜F施拉姆，史蒂文R法比安，杨秉修，维克托W罗索，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]