作为MCH受体拮抗剂的噻唑并吡啶酮衍生物制造技术

技术编号:1508165 阅读:149 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及可用于治疗、预防或改善与肥胖和相关疾病有关的症状的黑素浓集激素拮抗剂式Ⅰ化合物或其可药用盐、溶剂化物或对映体,其中w、R↑[1]、q、p、R↑[2]、t、Ar↑[1]、L↑[1]、R↑[3]和R↑[4]如本文所定义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属于医药领域,尤其涉及肥胖和由肥胖所导致或恶化的疾病的治疗。更具体地讲,本专利技术涉及可用于预防和治疗肥胖和相关疾病的黑素浓集激素拮抗剂。
技术介绍
二十世纪九十年代以来,伴随着食品生产、特别是西方国家和亚洲经济呈指数增长的影响,造成了引起肥胖的饮食方式。肥胖被定义为体重过重。过多的重量一般是以过多的体脂为特征,因为未使用的能量以脂肪形式贮存在脂肪组织中。肥胖与经济和社会的成本相关。肥胖者在发达和发展中社会中的比例不断增加,他们被视为饮食习惯失控,经常伴有自尊心低下。而且,肥胖者很有可能面临与体重过重有关或者因体重过重而恶化的医学问题。由过重的体重所导致、恶化或引发的医学病症的实例包括骨折、膝关节疼痛、关节炎、以及高血压、动脉粥样硬化、中风、糖尿病的危险增加等。黑素浓集激素(MCH)是一种在下丘脑外侧区和未定区中产生的19个氨基酸的神经肽。表达MCH的神经元投射在脑中的大量区域。MCH是从更大的前激素原加工而来,后者还包括第二种肽NEI和可能的第三种肽NGE(Nahon,Crit Rev in Neurobiology,8221-262,1994)。MCH通过至少两种G蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用盐、溶剂化物、对映体、非对映体或非对映体混合物    ***  (Ⅰ)    其中:    “-----”任选地是键以形成双键,    q是0、1、2或3;其中在苯环上的其它位置具有氢原子;    t是1或2;    w是1或2,这取决于取代模式和/或双键的存在;    R↑[1]独立地选自氢、C↓[1]-C↓[8]烷基、C↓[2]-C↓[8]链烯基、C↓[2]-C↓[8]链炔基、卤素、羟基、C↓[1]-C↓[8]卤代烷基、C↓[1]-C↓[8]烷氧基、-C↓[1]-C↓[8]烷基醇、C↓[1]-C↓[8]卤代烷氧基、芳基、-O-芳基、-O-杂芳基、-OC↓[1]-C↓[8...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:AK阿美佳德兹JP贝克KM伽丁尼尔EJ亨布雷JC鲁布尔KA萨文BD维克菲尔德
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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