【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】MDM2的小分子抑制剂以及其应用
技术介绍
本专利技术属于医药化学领域。本专利技术特别是涉及可以对p53和 MDM2之间的相互作用发生拮抗剂功能的小分子以及其用作一类用于治 疗癌症和其它疾病的新治疗剂的应用。相关现有技术进攻性癌细胞表型是许多导致细胞内发信号途径失控的遣 传和遗传后(epigenetie)改变的结果(Ponder, Nature 411: 336 (2001))。 但是，对于所有的癌细胞而言，其共同特性是其不能完成细胞凋亡程序， 并且由于正常细胞凋亡机构中的缺陷而缺乏适宜的细胞凋亡是癌症的 标志(Lowe等人，Carcinogenesis 21: 485 (2000))。因此，癌细胞由于在 正常细胞凋亡机构中的缺陷而不能完成适宜的细胞凋亡程序的情况使 其常常对化疗、辐射或免疫疗法诱导的细胞凋亡具有耐受性。由于细胞 凋亡缺陷而产生的不同起源的人类癌症对目前治疗方案的原发性或获 得性耐受性是目前癌症治疗中的主要问题(Lowe等人，Carcinogenesis 21:485 (2000); Nicholson, Nature 407: 810 (20...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物： ＊＊＊ Ⅰ 或其可药用的盐或前体药物，其中： Ｘ是ＣＨ、Ｏ、Ｎ、或Ｓ，其中当Ｘ是Ｏ或Ｓ时Ｒ↓［８］不存在； Ｙ是Ｏ、Ｓ、或ＮＲ′； Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］独立地是Ｈ或任选地被取代的烷基、环烷基、链烯基、环链烯基、炔基、芳基、杂环、ＣＯ↓［２］Ｒ′、ＯＣＯＲ′、ＣＯＮＲ′Ｒ″、ＮＲ″ＣＯＲ′、ＮＲ′ＳＯ↓［２］Ｒ″、ＳＯ↓［２］ＮＲ′Ｒ″、（Ｏ＝ＮＲ′）ＮＲ″Ｒ″′、或ＮＲ′Ｒ″；或者 Ｒ↓［７］与Ｒ↓［５］或Ｒ↓［６］中的一个形成一种芳基、环烷基、或杂环基团； ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S王，K丁，Y鲁，Z尼科罗夫斯塔科勒斯塔，S邱，G王，D秦，S库马，
申请(专利权)人：密执安州立大学董事会，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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