一种制造羟基化异黄酮的方法技术

技术编号:1506723 阅读:240 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种用于制造羟基化异黄酮的方法,在Hoesch反应中,使用烷酸烷基酯作为溶剂,使苯酚与苯基乙腈进行反应,生成1,2-二苯基乙酮,并通过已知方法将乙酮转化成异黄酮。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明 本专利技术涉及一种经1,2-二苯基乙酮制造羟基化异黄酮的方法,所述1,2-二苯基乙酮由苯酚和羟基化苯基乙腈通过Hoesch反应得到,在所述反应中,低级烷基酸的低级烷基酯被用作溶剂。 通过本专利技术的方法得到的羟基化异黄酮是一种天然存在的化合物,该化合物具有药理学活性,也被称为植物性雌激素,例如黄豆苷元(4’,7-二羟基-异黄酮)、樱黄素(4’,5-二羟基-7-甲氧基-异黄酮)、鹰嘴豆黄素A(5,7-二羟基-4’-甲氧基-异黄酮)或染料木黄酮(4’,5,7-三羟基-异黄酮),其中后者受到了特别关注,这是由于它例如在骨骼健康领域中有价值的药理学活性,更具体地,特别关注后者在治疗骨质疏松症和相关疾病中的用途。 用于制备本专利技术的羟基化异黄酮的方法是公知的,在例如WO02/085881和WO 2004/009576的现有技术中进行了描述。在这些专利申请中,描述了一种由1,2-二苯基-乙酮与混合的甲酸酸酐进行反应制造羟基化异黄酮的方法。 另一方面,通过芳基化合物与芳基乙腈进行酰化作用制备1,2-二芳基乙酮的Hoesch反应(Chem.Ber.48,1122(1915))是历史悠久本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制造具有如下通式的羟基化异黄酮的方法,    ***  Ⅰ    其中,R↑[1]是氢或羟基,    R↑[2]是羟基或C↓[1-6]烷氧基,    其特征在于,在Hoesch反应中,使用C↓[1-5]烷酸C↓[1-5]烷基酯作为溶剂,使具有下式的苯酚    ***   Ⅱ    与具有下式的苯基乙腈进行反应,    ***  Ⅲ    生成具有下式的1,2-二苯基乙酮,    ***  Ⅳ    并进一步将1,2-二苯基-乙酮转化成式Ⅰ的化合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:奥古斯特古蒂玛恩约亨斯坦葛尔
申请(专利权)人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司
类型:发明
国别省市:NL[荷兰]

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