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联苯衍生物制造技术

技术编号:1505133 阅读:215 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供式Ⅰ的联苯衍生物:其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、W、a、b和c是如说明书中所定义的,或它们的药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明专利技术的联苯衍生物既具有β↓[2]肾上腺素能受体激动剂活性又具有毒蕈碱受体拮抗剂活性,因此,这种联苯衍生物适用于治疗肺病,例如慢性阻塞性肺病和哮喘。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及适用于治疗肺病的新的联苯衍生物。本专利技术也涉及包 含这类联苯衍生物的药物组合物,制备这类联苯衍生物的方法和中间 体,以及应用这类联苯衍生物治疗肺病的方法。
技术介绍
通常用支气管扩张剂治疗肺病,例如哞喘和慢性阻塞性肺病 (COPD)。广泛应用的一类支气管扩张剂由P2肾上腺素能受体(肾上 腺素受体)激动剂,例如沙丁胺醇、福莫特罗和沙美特罗组成。这些 化合物通常通过吸入给药。另 一类支气管扩张剂由毒覃碱受体拮抗剂 (抗胆械能4匕合物),例如ipratropium和Uotropium纟且成。这些4匕 合物通常也通过吸入给药。用于治疗肺病的包含p2肾上腺素能受体激动剂和毒萆碱受体拮 抗剂两者的药物组合物在本领域中也是已知的。例如,美国专利 No. 6433027公开了包含毒萆碱受体拮抗剂例如噻托溴铵以及P 2肾上 腺素能受体激动剂例如富马酸福莫特罗的药物组合物。虽然具有p2肾上腺素能受体激动剂或毒覃碱受体拮抗剂活性的化合物是已知的,但是先前未公开具有P2肾上腺素能受体激动剂和毒 覃碱受体拮抗剂两种活性的化合物。拥有P2肾上腺素能受体激动剂和 毒蕈碱受体拮抗剂两种活性的化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式Ⅰ的化合物或其立体异构体的方法:***Ⅰ其中:R↑[4]是-(CH↓[2])↓[o]-*-*-*-(CH↓[2])↓[p]-其中o是2至7的整数;并且p是1至6的整数;条件是o+p是3至8的 整数;并且其中苯-1,4-亚基基团任选被1至4个取代基取代,该取代基独立地选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、-S-(1-4C)烷基、-S(O)-(1-4C)烷基、-S(O)↓[2]-(1-4C)烷基、-C(O)O(1-4C)烷基、羧基、氰基、羟基、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基;R↑[6]是-NHCHO或...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:M玛曼S邓纳姆A休斯李泰源C休斯菲尔德E斯坦格兰德陈燕
申请(专利权)人:施万制药
类型:发明
国别省市:US[美国]

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