联苯衍生物制造技术

本发明专利技术提供式Ⅰ的联苯衍生物：其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｗ、ａ、ｂ和ｃ是如说明书中所定义的，或它们的药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明专利技术的联苯衍生物既具有β↓［２］肾上腺素能受体激动剂活性又具有毒蕈碱受体拮抗剂活性，因此，这种联苯衍生物适用于治疗肺病，例如慢性阻塞性肺病和哮喘。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及适用于治疗肺病的新的联苯衍生物。本专利技术也涉及包 含这类联苯衍生物的药物组合物，制备这类联苯衍生物的方法和中间 体，以及应用这类联苯衍生物治疗肺病的方法。
技术介绍
通常用支气管扩张剂治疗肺病，例如哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD)。广泛应用的一类支气管扩张剂由P2肾上腺素能受体(肾上 腺素受体)激动剂，例如沙丁胺醇、福莫特罗和沙美特罗组成。这些 化合物通常通过吸入给药。另一类支气管扩张剂由毒覃碱受体拮抗剂 (抗胆械能4匕合物)，例:ft口 ipratropium和Uotropium纟且成。这些4匕 合物通常也通过吸入给药。用于治疗肺病的包含P2肾上腺素能受体激动剂和毒萆碱受体拮 抗剂两者的药物组合物在本领域中也是已知的。例如，美国专利 No. 6433027公开了包含毒覃碱受体拮抗剂例如瘗托溴铵以及P 2肾上 腺素能受体激动剂例如富马酸福莫特罗的药物组合物。虽然具有P2肾上腺素能受体激动剂或毒覃碱受体拮抗剂活性的 化合物是已知的，但是先前未公开具有P 2肾上腺素能受体激动剂和毒 覃碱受体拮抗剂两种活性的化合物。拥有P 2肾上腺素能受体激动剂和 毒萆碱受体拮抗剂两种本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体：＊＊＊Ⅰ其中：Ｒ↑［４］选自：－（Ｒ↑［４ａ］）↓［ｄ］－（Ａ↑［２］）↓［ｈ］－（Ｒ↑［４ｄ］）↓［ｉ］－其中Ｒ↑［４ａ］是（１－１０Ｃ） 亚烷基；Ａ↑［２］是（６－１０Ｃ）亚芳基或（２－９Ｃ）杂亚芳基；Ｒ↑［４ｄ］是（１－１０Ｃ）亚烷基：Ｒ↑［６］是－ＮＨＣＨＯ或－ＣＨ↓［２］ＯＨ并且Ｒ↑［７］是氢；或Ｒ↑［６］和Ｒ↑［７］一起形成－ＮＨＣ（Ｏ）－ＣＨ ＝ＣＨ－；条件是与Ｒ↑［４］连接的两个氮原子...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：M玛曼，S邓纳姆，A休斯，李泰源，C休斯菲尔德，E斯坦格兰德，陈燕，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US[美国]