一种医药中间体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种普拉格雷新的中间体，结构式如图。其中Ｒ代表烷基。本发明专利技术利用现有的工业原料简便的制备了一种新的普拉格雷中间体，使用该中间体来来制备普拉格雷，反应条件温和，不需要低温，不使用易燃易爆的原料，且收率突出，适于大规模的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及领域。技术背景血栓可使主要脏器发生缺血和梗塞，也可引起水肿和静脉功能不全，从而引发各种机能 障碍。目前用于临床的抗血栓代表药物为阿司匹林、氯吡格雷和阿西单抗。氯吡格雷的作用 强度比阿司匹林强、副作用小，临床用于治疗动脉粥样硬化疾病、急性冠状动脉综合症、预 防冠状动脉呢支架植入术后的支架内再狭窄和血栓性并发症等。普拉格雷是与氯吡格雷类似 的四氢噻吩并吡啶类化合物，临床三期显示出优于氯吡格雷的活性、耐受性和安全性，有望 成为一个良好的抗血栓药物。普拉格雷的化学名称为2-乙酰氧基-5-(01-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并B比P定，结构式如下中国专利92111584公开了一种普拉格雷的合成方法，其合成路线如下:该方法是用2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并吡啶(式1化合物)和a-溴代邻氟苄基环 丙基酮(式2化合物)为原料，在碱性条件下反应得到5-(a-环丙基羰基-2-氟苄基)-2-氧 -2，4，5,6,7,7&六氢噻吩并吡啶(即普拉格雷)。但上述方法的缺陷在于，式(1)化合物作为制备普拉格雷的重要原料，目前在市场上并 没有廉价的工业本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种医药中间体，其结构式如下：　　　　＊＊＊　　　　其中Ｒ代表烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴雪松，岑均达，郭珩，邓韧，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]