作为PGDS抑制剂的嘧啶酰胺化合物制造技术

技术编号:1504339 阅读:125 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)化合物(其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和L↑[1]如本文所定义),含该化合物的药物组合物,以及该化合物在治疗过敏性和/或炎性障碍、尤其是过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺病(COPD)之类的障碍方面的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为PGDS抑制剂的嘧啶酰胺化合物 专利
本专利技术涉及嘧啶酰胺化合物、其制备方法、包含这些化合物的药物组 合物,以及它们在可通过前列腺素D合酶的抑制而调节的疾病状态的治疗 中的药物用途。专利技术背景过敏性鼻炎是最常见的特应性疾病,估计其流行程度约占人类总人口 的5%至22%,其特征是打喷噢、流鼻弟和鼻塞等症状。现在认为,这些 症状是由肥大细胞和其它炎症细胞释放的多重介质引发的。目前的治疗剂 如抗组胺剂,能够有效地对付打喷噢和流鼻弟等症状,但对鼻塞却效果甚 小,而鼻塞正是影响患者生活质量的一种关键症状。研究显示,对过敏性鼻炎、支气管哮喘、过敏性结膜炎及特应性皮炎 患者进行局部变应原刺激,导致鼻腔及支气管的灌洗液、眼泪及皮肤腔液 中前列腺素D2(PGD2)水平迅速升高。PGD2有许多致炎作用,例如增加 结膜和皮肤的血管渗透性,增加鼻腔气道阻力、气道狭窄以及嗜酸细胞对 结膜和气管的浸润。PGD2是花生四烯酸的主要环氧化酶产物,是在受到 免疫刺激时由肥大细胞产生的。萘啶 基、1,2-二氢萘啶-2-基、 1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并吲哚-2-基、1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并吲本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物:***(Ⅰ)其中:R↑[1]是芳基、杂芳基或(C↓[5]-C↓[6])-环烷基,每一基团任选被下列基团取代:卤素、(C↓[1]-C↓[6])-烷基、羟基、(C↓[1]-C↓[6])-烷氧基、(C↓[1]-C↓[4])-卤代烷基或(C↓[1]-C↓[4])-卤代烷氧基;R↑[2]是氢或(C↓[1]-C↓[4])-烷基;R↑[3]是-P(=O)-(烷氧基)↓[2],或Y↑[1]Y↑[2]N-SO↓[2]-、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烯基,或多环烷芳基,每一基团任选被下列基团取代:酰基、氰基、硝基、卤素、羟基、羧基、脒基、R↑[5]O-C(=O)-C(=N-OR↑[...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:SC奥尔德斯JZ姜卢锦琪马良牟岚HR芒森JS萨博尔S图赖拉特奈姆CL范德森
申请(专利权)人:安万特药物公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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