α7烟碱型乙酰胆碱受体的调节剂及其治疗用途制造技术

技术编号：1502646 阅读：203 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及具有α７烟碱型乙酰胆碱受体（α７　ｎＡＣｈＲ）激动剂活性的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其在治疗神经性疾病和精神疾病中的用途。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】a7烟碱型乙酰胆碱受体的调节剂及其治疗用途本专利技术涉及具有a7烟碱型乙酰胆碱受体(a7 nAChR)激动剂活性的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其在治疗神经性疾病和精神疾病中的用途。
技术介绍
许多最近的观察都指向烟碱在各种动物和培养细胞的神经变性模型中潜在的神经保护作用，所述模型涉及兴奋性毒素损伤(l-5)、营养缺乏(6)、局部缺血(7)、创伤(8)、 Ap-介导的神经元死亡(9-ll)和蛋白-聚集所介导的神经元变性(9; 12)。在烟碱显示出神经保护作用的许多情况中，已经借助了包括a7亚型的受体的直接参与(7; 11-15)，这表明包含a7亚型的烟碱型乙酰胆碱受体的活化可能在介导烟碱的神经保护作用中起作用。可获得的数据表明，对于开发作为神经保护分子的激动剂/正向调节剂而言，a7 烟碱型乙酰胆碱受体代表了有效的分子靶点。实际上，已经确定了一些a7 烟碱型受体激动剂，并将其作为开发神经保护药物的可能的先导化合物进行了评价(16-20)。最近，a7烟碱型乙酰胆碱受体参与炎症过程也得到描述 (21)。因此，开发该受体的新调节剂将导致神经性疾病、精神疾病和炎性疾病的新疗法。专利技术概述本专利技术提供了作为a7烟碱型乙酰胆碱受体(a7 nAChR)完全或部分激动剂的化合物、包含所述化合物的药物组合物及其在治疗可以由于a7烟碱型乙酰胆碱受体活化而获益的疾病如神经性疾病和精神疾病、特别是阿尔茨海默病和精神分裂症中的用途。现有技术发现一些不同的杂环化合物具有碱性氮并且显示出对毒萆碱型乙酰胆碱受体的亲和性或被要求用于阿尔茨海默病，对这些化合...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物　＊＊＊　（Ⅰ）　其中：　Ａ是Ｎ或ＣＨ；　ａ是１到４的整数；　ｂ是０、１或２；　ｊ是０、１或２；　Ｘ是下式的基团：　＊＊＊　其中：　Ｚ是ＣＨ↓［２］、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）或Ｓ（＝Ｏ）↓［２］；　ｐ是０、１、２或３；　当ｐ大于１时，Ｔ’各自独立地代表羟基；巯基；氨基；氰基；硝基；氧代；直链、支链或环状的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、三卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、巯基烷基、烷氧基、烷硫基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氨基；（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１０］）芳基－或杂芳基羰基氨基；单－或二－、直链、支链或环状的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基氨基；直链、支链或环状的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，单－或二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基氨基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷硫基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基；（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１０］）芳基－或杂芳基磺酰基氨基；（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基磺酰基氨基；单－或二－（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１０］）芳基－或杂芳基氨基磺酰基；单－或二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基氨基磺酰基；...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：H博特曼，R龙卡拉蒂，I米科，A南奇尼，C吉龙，
申请(专利权)人：锡耶纳生物技术股份公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]

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