【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学和化合物医药用途领域，特别是一种含有吲哚、氨基胍或肼酮的吲哚类化合物及其盐、制备方法和作为抗耐药菌药物的医药应用。
技术介绍
近年来，各种抗生素的不断开发上市和临床应用，特别是一些医疗机构和医疗人员以及患者基于快速消除感染病患的要求下，大剂量和超量不正常的使用抗生素越来越严重。这些现象，使得针对抗菌制剂的耐药菌也迅速发展进化：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)等的出现给临床抗菌和抗感染的治疗带来了新的困扰。然而细菌等病原微生物感染一直是威胁人类健康的重要疾病之一。由于氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌活性强，临床应用广泛，近年来，细菌对氟喹诺酮类药物的耐药现象日益严，加之耐药菌的传播，迫使医药研究人员研究及医务人员急需开发和应用新型的药物来克服这一日趋严峻耐药性的问题。其中金黄色葡萄球菌是最为常见的引发医源性和医疗器具感染的细菌之一：例如新出现的MRSA等耐药突变菌株对现有的抗菌药物对极度耐受；肺炎克雷菌和伯鲍曼不动杆菌是一种典型的医源性或条件致病菌，肺炎克雷菌可引起肺炎和脑膜炎等疾病；伯鲍曼不动杆菌可引发菌血症、泌尿系感染、继发性脑膜炎、手术部位感染和呼吸机相关性肺炎等。由于上述耐药菌的出现，使原本得到一定控制的常规感染性疾病变得日益严重，并且已经引起临床和微生物学者的严重关注。当前新药开发进展缓慢，现有药物又不能治疗耐药菌，进一步加剧了上述问题...
【技术保护点】
一种吲哚类化合物，化学结构通式如下：其中，X为亚甲基、羰基或磺酰基；R1为氟、氯、溴、甲氧酰基、硝基或氢；R2为甲氧酰基、(对甲氧酰基)苯基、(对三氟氧基)苯基、(对三氟基)苯基、(间甲氧酰基)苯基、(间三氟氧基)苯基、(对氟间氯)苯基或氢。
【技术特征摘要】
1.一种吲哚类化合物，化学结构通式如下：
其中，
X为亚甲基、羰基或磺酰基；
R1为氟、氯、溴、甲氧酰基、硝基或氢；
R2为甲氧酰基、(对甲氧酰基)苯基、(对三氟氧基)苯基、(对三氟基)苯基、(间甲氧酰基)
苯基、(间三氟氧基)苯基、(对氟间氯)苯基或氢。
2.根据权利要求1所述的吲哚类化合物，其特征在于：
其中，R1为对氯基、对溴基、对氟基、对甲氧酰基、对硝基、间甲氧酰基、间硝基。
3.根据权利要求1所述的吲哚类化合物，其特征在于：
其中，R2为5-甲氧酰基、6-甲氧酰基、5-(对甲氧酰基)苯基、5-(对三氟氧基)苯基、5-(对
三氟基)苯基、5-(间甲氧酰基)苯基、5-(间三氟氧基)苯基、5-(对氟间氯)苯基。
4.根据权利要求1所述的吲哚类化合物，其特征在于：
所述的化合物选自：
2-[(1-对氯苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-对氟苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-对甲氧羰基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-间甲氧羰基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-对硝基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-间硝基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-对氯苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-对氟苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-对甲氧羰基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-间甲氧羰基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-对硝基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-间硝基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯甲酰基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯甲酰基-6-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯磺酰基-5-(4-甲氧羰基苯基)-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯磺酰基-5-(3-甲氧羰基苯基)-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯磺酰基-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯磺酰基-5-(3-三氟甲氧基苯基)-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯磺酰基-5-(4-三氟甲基苯基)-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
2-[(1-苯磺酰基-5-(4-氟-3-氯苯基)-3-吲哚)亚甲基]氨基胍；
1-对氯苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-对氟苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-对甲氧羰基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-间甲氧羰基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-对硝基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-间硝基苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-对氯苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-对氟苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-对甲氧羰基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-间甲氧羰基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-对硝基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-间硝基苯甲基-6-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯甲酰基-5-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯甲酰基-6-甲氧羰基-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯磺酰基-5-(4-甲氧羰基苯基)-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯磺酰基-5-(3-甲氧羰基苯基)-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯磺酰基-5-(4-三氟甲氧基苯基)-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯磺酰基-5-(3-三氟甲氧基苯基)-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯磺酰基-5-(4-三氟甲基苯基)-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮；
1-苯磺酰基-5-(4-氟-3-氯苯基)-3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮。
5.一种吲哚类化合物的盐，其特征在于：
所述盐为权利要求1-4中任意一项的所述吲哚类化合物同无机酸或有机酸反应所得的
盐(Ⅲ，Ⅳ)，其结构示为：
其中，
X为亚甲基、羰基或磺酰基；
R1为氟、氯、溴、甲氧酰基、硝基或氢；
R2为甲氧酰基、(对甲氧酰基)苯基、(对三氟氧基)苯基、(对三氟基)苯基、(间甲氧酰基)
苯基、(间三氟氧基)苯基、(对氟间氯)苯基或氢；
HA为无机酸或部分酸性强的有机酸，。
6.根据权利要求5所述的吲哚类化合物的盐，其特征在于：
其中，所述无机酸为硫酸、磷酸、盐酸、氢溴酸中的任意一种，所述有机酸为磺酸。
7.根据权利要求5所述的吲哚类化合物的盐，其特征在于：
所述的吲哚类化合物的盐为盐酸盐或溴化氢盐，选自：
2-[(1-对氯苯甲基-5-甲氧羰基-3-吲哚)亚甲基]氨基胍盐酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：洪伟，王昊，常喆，李京洋，杨延辉，王瑜，谭晓丽，欧阳溢凡，杨浩，
申请(专利权)人：北方民族大学，
类型：发明
国别省市：宁夏;64
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