【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种塞利洛尔药物中间体3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲的合成方法。
技术介绍
塞利洛尔有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。该品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。该品能通过胎盘屏障。适用于轻、中度高血压。该品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，扩张血管，降低血压。该品高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20～30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，该品不能逆转β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。该品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。该品无膜稳定化作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲作为塞利洛尔药物中间体，其合成方法优劣对于提高药物合成产品质量，减少副产物含量具有重要经济意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种塞利洛尔药物中间体3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲的合成方法，包括如下步骤：(i)在安装有搅拌器、滴液漏斗的反应容器中，加入对氨基苯乙醚(2)0.22mol,亚硫酸氢钠0.45—0.47mol,四氢呋喃80—90ml,控制搅拌速度130—160rpm,控制溶液温度在35--40℃，滴加N,N-二乙氨基甲酰胺(3)0.25—0.27mol,滴加时间控制在4—5h,继续搅拌反应30—3...
【技术保护点】
一种塞利洛尔药物中间体3‑(4‑乙氧基苯基)‑1,1‑二乙基脲的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(i)在安装有搅拌器、滴液漏斗的反应容器中，加入对氨基苯乙醚(2)0.22mol,亚硫酸氢钠0.45—0.47mol,四氢呋喃80—90ml,控制搅拌速度130—160rpm,控制溶液温度在35‑‑40℃，滴加N,N‑二乙氨基甲酰胺(3)0.25—0.27mol,滴加时间控制在4—5h,继续搅拌反应30—35h,加入氯化钠溶液300—350ml,用草酸溶液调节溶液pH至4—5，继续反应4—5h,有固体析出，降低溶液温度至10‑‑15℃，过滤，盐溶液洗涤，脱水剂脱水，在己烷中重结晶，得3‑(4‑乙氧基苯基)‑1,1‑二乙基脲(1)；其中，步骤(i)所述的氯化钠溶液的质量分数为10—15％。
【技术特征摘要】
2015.12.23 CN 20151097643881.一种塞利洛尔药物中间体3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(i)在安装有搅拌器、滴液漏斗的反应容器中，加入对氨基苯乙醚(2)0.22mol,亚硫酸氢钠0.45—0.47mol,四氢呋喃80—90ml,控制搅拌速度130—160rpm,控制溶液温度在35--40℃，滴加N,N-二乙氨基甲酰胺(3)0.25—0.27mol,滴加时间控制在4—5h,继续搅拌反应30—35h,加入氯化钠溶液300—350ml,用草酸溶液调节溶液pH至4—5，继续反应4—5h,有固体析出，降低溶液温度至10--1...
【专利技术属性】
技术研发人员：储冬红，
申请(专利权)人：厦门安普顿信息科技有限公司，
类型：发明
国别省市：福建;35
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