The present invention provides one kind of biphenyl urea compound containing quinazoline and its preparation method and application. The structure of the compound is R1, R2, hydrogen, isopropyl or halogen group. The compound has good inhibitory activity of VEGFR-2 kinase could inhibit VEGFR-2 kinase activity, blocking the induced signal pathway, inhibiting the proliferation and migration of tumor cells, which can be used in the preparation of antitumor drug. The preparation method has the advantages of easily obtained raw materials, mild reaction conditions, simple operation of the reaction process and cheap reagent.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药
，涉及一种抗肿瘤的化合物，特别涉及一种含有喹唑啉酮的联苯脲化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
恶性肿瘤作为全球较大的公共卫生问题之一，极大地危害人类的健康，并将成为新世纪人类的第一杀手。恶性肿瘤已不再只是发达工业国家的严重疾病，发展中国家面临着更大的疾病负担。化学药物治疗作为治疗肿瘤的重要手段之一，在近三十年已经有了巨大的发展和进步，得到了一大批具有不同作用机制的临床抗肿瘤药物。但是抗肿瘤药也存在许多不良反应，比如脱发，呕吐，产生骨髓抑制，快速产生耐药性等等，这些都导致化学药物无法达到预期的治疗效果。因此新的抗肿瘤药物的研究与开发是目前药学领域的热点和难点问题之一。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种含有喹唑啉酮的联苯脲化合物及其制备方法和应用，该化合物在体外体现出很好的抗肿瘤活性，能够应用于抗肿瘤药物的制备。为达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案：一种含有喹唑啉酮的联苯脲化合物，其化学结构式如下：其中，R1、R2为氢、异丙基或卤素基团。所述的卤素基团为氟原子、氯原子、三氟甲基或三氟甲氧基。所述的含有喹唑啉酮的联苯脲化合物的制备方法，包括以下步骤：1)2-氨基-4-溴苯甲酸与甲酰胺通过环合反应制备7-溴喹唑啉-4(3H)-酮；2)单取代或双取代的苯胺与双(三氯甲基)碳酸酯形成异氰酸酯，再与4-氨基苯硼酸频哪醇酯缩合反应得到脲类化合物；其中脲类化合物中的取代基...
【技术保护点】
一种含有喹唑啉酮的联苯脲化合物，其特征在于，其化学结构式如下：其中，R1、R2为氢、异丙基或卤素基团。
【技术特征摘要】
1.一种含有喹唑啉酮的联苯脲化合物，其特征在于，其化学结构式如下：
其中，R1、R2为氢、异丙基或卤素基团。
2.根据权利要求1所述的含有喹唑啉酮的联苯脲化合物，其特征在于：所述的卤素基团
为氟原子、氯原子、三氟甲基或三氟甲氧基。
3.权利要求1或2所述的含有喹唑啉酮的联苯脲化合物的制备方法，其特征在于，包括
以下步骤：
1)2-氨基-4-溴苯甲酸与甲酰胺通过环合反应制备7-溴喹唑啉-4(3H)-酮；
2)单取代或双取代的苯胺与双(三氯甲基)碳酸酯形成异氰酸酯，再与4-氨基苯硼酸频哪
醇酯缩合反应得到脲类化合物；其中脲类化合物中的取代基由苯胺中苯环上的取代基引入；
3)在四(三苯基膦)钯反应催化下，脲类化合物与7-溴喹唑啉-4(3H)-酮通过Suzuki偶联反
应得到含有喹唑啉酮的联苯脲化合物。
4.根据权利要3所述的含有喹唑啉酮的联苯脲化合物的制备方法，其特征在于：所述步
骤1)的具体操作为：将2-氨基-4-溴苯甲酸溶于甲酰胺中，在氮气保护下进行微波反应，反应
结束后，将反应液加入冰水中，用乙酸乙酯萃取，萃取的有机相经洗涤、干燥后减压蒸去溶剂，
得粗品，再用层析柱分离粗品，得到7-溴喹唑啉-4(3H)-酮。
5.根据权利要3所述的含有喹唑啉酮的联苯脲化合物的制备方法，其特征在于：所述步
骤2)的具体操作为：在冰浴条件下...
【专利技术属性】
技术研发人员：贺浪冲，张杰，张彦民，潘晓艳，代秉玲，王金凤，苏萍，张琳，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61
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