本发明专利技术涉及药品制剂领域，特点是一种快速溶出的米格列奈钙制剂及其制备和检测方法，该制剂处方组成如下：米格列奈钙原料药4-6份；乳糖25-45份；微晶纤维素15-35份，淀粉15-35份，羟丙甲纤维素E3或羟丙甲纤维素E5 1.5-5.5份；羧甲基淀粉钠3-10份；硬脂酸镁0.05-0.3份。该发明专利技术特点辅料易得，成本低，制备方法简单，制成的成品体外溶出速率快，多个溶出介质中10min溶出度达到90%以上，产品质量稳定。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及药品制剂领域，特别是一种快速溶出的米格列奈巧制剂及其制备和检 测方法。
技术介绍
近年发现，早时相膜岛素分泌能力的损害为2型糖尿病发展的重要因素，因此可恢 复餐后膜岛素早期分泌并降低餐后血糖的药物成为治疗2型糖尿病有效药物。目前临床用 于治疗2型糖尿病的口服药主要有横酷脈类(SU)、双脈类、a-葡萄糖巧酶抑制剂、嚷挫烧二 酬类(TZD)和列奈类等。其中，横酷脈类药物除了首次治疗失败率较高外，约有10%的病人 对随后的治疗没有应答，其主要不良反应是低血糖症和使体重严重增加;双脈类药物虽在 50年代末已用于治疗糖尿病，但明显的消化道副作用使其在某些患者的应用受到限制;a-葡萄糖巧酶抑制剂主要的不良反应也出现在胃肠道副作用;嚷挫烧二酬类药物近年来发展 较快，但水肿和屯、衰的担忧严重影响了患者对此类药物的信屯、。 格列奈类药物是新型结构的口服速效型餐后降血糖药。米格列奈于1992年由Sato F等人合成，是继瑞格列奈、那格列奈后的第3个新型苯甲酸衍生物类降糖药。临床试验表 明，米格列奈是迄今为止在疗效和安全性方面均优于其它的降糖药，是新型速效促膜岛细 胞分泌膜岛素的"餐时血糖调节剂"。对于治疗2型糖尿病，需要起效快，能够快速降低餐后 血糖。
技术实现思路
本专利技术的主要目的在于提高产品质量，提高米格列奈巧制剂溶出速率，达到快速 溶出目的；保证产品胆存期间质量符合要求，提供一种快速溶出的米格列奈巧制剂及其制 备和检测方法。 -种快速溶出的米格列奈巧制剂，所述制剂包括按重量份计的W下组分： 米格列奈巧原料药4-6份;乳糖25-45份;微晶纤维素15-35份，淀粉15-35份，径丙 甲纤维素 E3或径丙甲纤维素 E5 1.5-5.5份;簇甲基淀粉钢3-10份;硬脂酸儀0.05-0.3份。 所述制剂包括按重量份计的W下组分：[000引米格列奈巧原料药4.5-5.3份;乳糖30-40份;微晶纤维素20-30份，淀粉20-30份， 径丙甲纤维素 E3或径丙甲纤维素 E5 2-5份;簇甲基淀粉钢4-5份;硬脂酸儀0.1 -0.2份。 所述米格列奈巧原料药粒径D(0.5) < 10皿，D(0.9) <40皿。 所述方法包括W下步骤： 1)米格列奈巧和乳糖混合，得到物料1; 2)物料1中加入微晶纤维素，淀粉，30%-40%簇甲基淀粉钢，混合均匀，得到物料 2; 3)将径丙甲纤维素 E3或E5配制成浓度的水溶液，将物料巧日入其中，制粒 得到物料3; 4)物料3干燥得物料4;[001引 5)将物料4过1.0-2. Omm孔径筛网整粒，整粒后加入60 % -70 %簇甲基淀粉钢、硬脂 酸儀，混合均匀，得到物料5; 6)将物料5压片或灌装胶囊； 完成米格列奈巧制剂的制作。 所述步骤1)混合时间为5-15min。 所述步骤2)混合条件为50-150巧m/min揽拌速度混合3-8min。 所述步骤4)干燥溫度含70°C。 还包括对米格列奈巧片的溶出度检测方法为：取米格列奈巧片，参照中国药典 2015版四部通则0931第二法溶出度测定法-浆法，W水，抑=1.2盐酸缓冲液，抑=4.5醋酸 盐缓冲液，pH = 6.如溝酸盐缓冲液分别作为溶出介质，转速为每分钟50转，经10分钟时，取续 滤液作为供试品溶液；另精密称取米格列奈巧标准品适量，加甲醇适量，振摇使溶解，并加 溶出介质稀释制成每1ml中含米格列奈巧5.化g的溶液作为标准品溶液，用十八烷基硅烷键 合硅胶为填充剂，WO. 〇25mol/L憐酸二氨钟：乙腊=55:45为流动相，所述0.025mol/L憐酸 二氨钟采用用憐酸调pH为3.0,检测波长为210nm，理论板数按米格列奈巧峰计应不低于 2000色谱条件，取供试品溶液和标准品溶液各20iU，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按 外标法W峰面积计算出每片的溶出量，限度为标示量的90%。 取米格列奈巧胶囊，参照中国药典2015版四部通则0931第一法溶出度测定法-蓝 法，W水、pH=l. 2盐酸缓冲液，pH = 4.5醋酸盐缓冲液，抑=6.如溝酸盐缓冲液分别作为溶出 介质，转速为每分钟50转，经10分钟时，取续滤液作为供试品溶液;另精密称取米格列奈巧 标准品适量，加甲醇适量，振摇使溶解，并加溶出介质稀释制成每1ml中含米格列奈巧5.化g 的溶液作为标准品溶液，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，WO. 〇25mol/L憐酸二氨钟：乙 腊= 55: 45为流动相，所述0.025mol/L憐酸二氨钟采用用憐酸调pH为3.0,检测波长为 210nm，理论板数按米格列奈巧峰计应不低于2000色谱条件，取供试品溶液和标准品溶液各 2化1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法W峰面积计算出每粒的溶出量，限度为 标示量的90 %。 本专利技术提供一种快速溶出的米格列奈巧制剂及其制备和检测方法，有益效果如 下： 1、本专利技术生产过程密闭，制备工艺简单，不易产生粉尘，避免药粉对生产人员造成 不利影响，生产过程效率高； 2、预混前将米格列奈巧原料药与乳糖混合，改善总混颗粒的混合均匀性和提高米 格列奈巧制剂溶出度； 3、本专利技术通过控制米格列奈巧原料药粒径及处方配比，生产出来米格列奈巧片或 胶囊能在水、PH= 1.2盐酸缓冲液，pH = 4.5醋酸盐缓冲液，pH=6.8憐酸盐缓冲液介质中 IOmin溶出度达到90% W上； 4、本专利技术制作的米格列奈巧制剂中的有关物质2年有效期内未知单杂不超过 0.08%，总杂不超过0.32 %; 5、本专利技术优化了制剂制作过程混料的揽拌速度和时间，揽拌速度和时间对米格列 奈巧制剂预混混合均匀性有显著影响:揽拌奖转速过低，混合效率低，物料无法充分混合； 转速过高，米格列奈巧会漂浮在湿法制粒机表面，亦影响产品物料混合均匀性； 6、本专利技术的制剂方法中制粒条件适宜，制得的颗粒颗粒成型性好，性质均匀，避免 了制粒时间和揽拌转速过低，湿颗粒未揽拌均一，制粒时间和揽拌奖过高，物料发热，将产 生异物点，影响产品性状。【附图说明】 图1:多向运动总混桶取样点位置图。【具体实施方式】 实施例1 一种快速溶出的米格列奈巧片 米格列奈巧5份;乳糖40份;微晶纤维素30份;淀粉20份;径丙甲纤维素 E55份;簇甲 基淀粉5份;硬脂酸儀0.1份。 所述米格列奈巧原料药粒径D(0.5) < 10皿，D(0.9) <40皿。 制备权利所述的米格列奈巧制剂的方法，所述方法包括W下步骤： 1)米格列奈巧与乳糖混合IOmin，得物料1; 2)物料1与乳糖、微晶纤维素、淀粉、30%簇甲基淀粉钢一起投入湿法混合制粒机 中，120巧m/min揽拌速度混合Smin，得到物料2; 3)将径丙甲纤维素 E3或E5配制成浓度的水溶液，将物料巧日入其中，制粒 得到物料3，其制粒条件为揽拌速度100巧m/min，切割速度1500巧m/min，制粒4min; 4)在物料溫度不超过65°C条件下，使用流化床干燥，控制水分1%-4%之间，停止 干燥，得到物料4; 5)干燥后颗粒用粉碎整粒机用2. Omm孔径筛网整粒，加入外加70 %簇甲基淀粉钢 和硬脂酸儀，混合5min，得到物料5; 6)将物料5压片。完成米格列奈巧巧片的制作。 实施例2 -种本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种快速溶出的米格列奈钙制剂，其特征在于，所述制剂包括按重量份计的以下组分：米格列奈钙原料药4‑6份；乳糖25‑45份；微晶纤维素15‑35份，淀粉15‑35份，羟丙甲纤维素E3或羟丙甲纤维素E5 1.5‑5.5份；羧甲基淀粉钠3‑10份；硬脂酸镁0.05‑0.3份。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：鲁科明，吴春华，周威，
申请(专利权)人：宜昌东阳光长江药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42
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