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布罗莫结构域抑制剂制造技术

技术编号:13199821 阅读:76 留言:0更新日期:2016-05-12 09:47
本发明专利技术提供式(I)化合物和其可药用盐。该化合物在治疗疾病和病症中用作药剂,所述疾病和病症包括炎性疾病、癌症和AIDS。还提供包含一种或多种式(I)化合物的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)化合物或其可药用盐:其中Rx为氢或C1‑C3烷基;Ry为氢或C1‑C3烷基;A1为N或CR1,A2为N或CR2,A3为N或CR3;和 A4为N或CR4;其中A1、A2、A3和 A4中的零、一、二或三个为N;R1为氢、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤素、C1‑C6卤代烷基、CN或NO2;R2为氢、‑S(O)2R2a、‑S(O)2NR2bR2c、‑N(R2b)S(O)2R2a或‑(C1‑C6亚烷基)‑S(O)2R2a;其中R2a为C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基;和 R2b和R2c各自独立地为氢、C1‑C6 烷基、或 C1‑C6卤代烷基;L1为O、N(H)或OCH2,其中OCH2的CH2部分连接至G1;Rx1、G1、R3、和 R4选自(i)、(ii)、(iii)或(iv);(i) Rx1为‑CN、‑Gx1‑Gx2、‑(C1‑C6亚烷基)‑Gx1‑Gx2、‑C(O)N(Rxa)(Rxb)、C1‑C6烷基,该C1‑C6烷基被一个选自如下的取代基取代:‑CN、‑ORxb、‑SRxb、‑S(O)Rxb、‑S(O)2Rxb、‑NRxaRxb、‑C(O)Rxb、‑C(O)ORxb、‑C(O)NRxaRxb、和 ‑S(O)2NRxaRxb;C2‑C6烯基、或 C2‑C6炔基;其中C2‑C6烯基和C2‑C6炔基各自独立地被一个选自如下的取代基取代:‑CN、‑ORxc、‑SRxc、‑S(O)Rxc、‑S(O)2Rxc、‑NRxaRxc、‑C(O)Rxc、‑C(O)ORxc、‑C(O)NRxaRxc、‑S(O)2NRxaRxc、和 Gx1;G1为苯基、C3‑C6环烷基、C5‑C6杂芳基、或 C4‑C6杂环;其中G1各自独立地未被取代或被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代:Ru和Rv基团;R3为R1a、‑C(O)OH、‑C(O)NR3aR3b、‑NR3aR3b、G3a、‑G3a‑G3b、‑(C1‑C6亚烷基)‑OR3a、‑(C1‑C6亚烷基)‑NR3aR3b、‑(C1‑C6亚烷基)‑G3a或‑(C1‑C6亚烷基)‑G3a‑G3b;和R4为R1a或G4;(ii) Rx1为‑CN、‑Gx1‑Gx2、‑(C1‑C6亚烷基)‑Gx1‑Gx2、‑C(O)N(Rxa)(Rxb)、氢、C2‑C6烯基、C2‑C6 炔基、‑C(O)ORax1、‑C(O)NRbx1Rcx1、‑C(O)Rdx1、‑S(O)2Rdx1、‑S(O)2NRbx1Rcx1、Gx1、C1‑C6卤代烷基、或C1‑C6烷基;其中C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、和C2‑C6炔基各自任选被一个选自如下的取代基取代:‑CN、‑ORxc、‑SRxc、‑S(O)Rxc、‑S(O)2Rxc、‑NRxaRxc、‑C(O)Rxc、‑C(O)ORxc、‑C(O)NRxaRxc、‑S(O)2NRxaRxc和Gx1;G1为苯基、C3‑C6环烷基、C5‑C6杂芳基、或C4‑C6杂环;其中G1各自被一个Ru基团取代并且任选进一步被1、2、3、4或5个Rv基团取代;R3为R1a、‑C(O)OH、‑C(O)NR3aR3b、‑NR3aR3b、G3a、‑G3a‑G3b、‑(C1‑C6亚烷基)‑OR3a、‑(C1‑C6亚烷基)‑NR3aR3b、‑(C1‑C6亚烷基)‑G3a或‑(C1‑C6亚烷基)‑G3a‑G3b;和R4为R1a或G4;(iii) Rx1为‑CN、‑Gx1‑Gx2、‑(C1‑C6亚烷基)‑Gx1‑Gx2、‑C(O)N(Rxa)(Rxb)、氢、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、‑C(O)ORax1、‑C(O)NRbx1Rcx1、‑C(O)Rdx1、‑S(O)2Rdx1、‑S(O)2NRbx1Rcx1、Gx1、C1‑C6卤代烷基、或C1‑C6烷基;其中C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、和C2‑C6炔基各自任选被一个选自如下的取代基取代:‑CN、‑ORxc、‑SRxc、‑S(O)Rxc、‑S(O)2Rxc、‑NRxaRxc、‑C(O)Rxc、‑C(O)ORxc、‑C(O)NRxaRxc、‑S(O)2NRxaRxc和Gx1;G1为苯基、C3‑C6环烷基、C5‑C6杂芳基、或C4‑C6杂环;其中G1各自独立地未被取代或被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代:Ru和Rv基团;R3为‑C(O)OH、‑C(O)NR3aR3b、‑NR3aR3b、G3a、‑G3a‑G3b、‑(C1‑C6亚烷基)‑OR3a、‑(C1‑C6亚烷基)‑NR3aR3b、‑(C1‑C6亚烷基)‑G3a或‑(C1‑C6亚烷基)‑G3a‑G3b;和R4为R1a或G4;(iv) Rx1为‑CN、‑Gx1‑Gx2、‑(C1‑C6亚烷基)‑Gx1‑Gx2、‑C(O)N(Rxa)(Rxb)、氢、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、‑C(O...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:王乐戴瑜嘉J霍尔姆斯刘大春W麦克勒兰K麦克丹尼尔L哈斯沃尔德SD费丹泽G谢帕德J马加诺维奇
申请(专利权)人:艾伯维公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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