一种柚皮苷控释胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种柚皮苷控释胶囊及其制备方法。所述胶囊内容物由速释药芯一份及缓释药芯两份组成；所述速释药芯主要由柚皮苷与速崩剂制成，所述缓释药芯由柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料制成；每份速释药芯或缓释药芯各含柚皮苷总质量数的1/3。将上述两种药芯按1:2的比例装入胶囊内即得。与现有技术相比，本发明专利技术的胶囊起效快速，血药浓度维持有效平稳长效，可降低副作用；且生产方法简单，可适用于规模化工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及一种抽皮巧缓控释胶囊及其制备方法，属于制药

技术介绍
抽皮巧为二氨黄酬类，主要存在于芸香科植物葡萄抽、橘、澄的果皮和果肉中，抽 皮巧也是中草药骨碎补、积实、积壳、橘红的主要有效成分。抽皮巧具有镇咳、抗呼吸道炎症 和抑制粘蛋白高分泌等作用。抽皮巧可用于治疗急、慢性支气管炎。但抽皮巧在体内的半衰 期短，病人需要频繁服药。如此频繁的剂量对患者来说是麻烦的，降低了患者的顺应性，并 且易引起血药浓度的波动，影响了抽皮巧药物的疗效。虽然可采用缓释技术将抽皮巧做成 缓释片或缓释胶囊，用药后能在较长时间内持续释放药物W达到长效作用，同时避免了普 通制剂所共有的峰谷现象，保证了用药的安全有效性。但一般缓释技术药物缓慢释放，药物 起效慢，不能快速改善患者的咳嗽症状。因此必须根据抽皮巧的结构特点及体内代谢特点 选择合适的缓释材料研制起效快，释药平稳的控释制剂。
技术实现思路
本专利技术公开了一种抽皮巧控释胶囊及其制备方法。该胶囊解决因普通片剂半衰期 短而造成的血药浓度波动大、服药次数多，普通缓释片起效慢等技术问题。 本专利技术的胶囊包括外壳及内容物，所述内容物由速释药忍一份及缓释药忍两份组 成;所述速释药忍主要由抽皮巧与速崩剂制成，所述缓释药忍由抽皮巧与亲水凝胶缓释骨 架材料制成;每份速释药忍及缓释药忍各含抽皮巧总质量数的1/3。 所述速释药忍也可W是由抽皮巧、药用淀粉与簇甲基淀粉钢及其他常规药用辅料 制成。 所述抽皮巧缓释药忍优选径丙甲纤维素为缓释骨架材料，和径丙基纤维素心21及 其他常规药用辅料制成。 所述其他常规药用辅料，系指润滑剂，为硬脂酸儀、微粉硅胶或滑石粉中的一种或 两种W上的任意重量比例的混合物。所述径丙甲纤维素优选粘度为3500~9500m化.S规格 (中国药典2015年版四部9004-65-3)。[000引所述的药忍可W是与胶囊壳大小相适应的片剂或胶囊剂或丸剂等。 本专利技术的制备方法包括W下步骤： (1)取1/3量的抽皮巧与速崩剂加适量辅料制成片剂或胶囊剂或丸剂作为速释药 忍； (2)取余下的2/3量的抽皮巧与亲水凝胶缓释骨架材料加适量辅料制成与速释药 忍相同抽皮巧含量的片剂或胶囊剂或丸剂作为缓释药忍； (3)将上述速释药忍和缓释药忍按1:2的比例装入胶囊即得。与现有技术相比，本 专利技术具有W下有益效果：[001引本专利技术的抽皮巧控释胶囊，在5分钟~10分钟内，可此陕速释放约30%的抽皮巧， 剩余抽皮巧缓慢释放，达到缓控释目的。 药物释放度试验显示，本专利技术的抽皮巧控释胶囊的释放速率达到药物速释与缓释 效果，它与现有的剂型相比，具有控释作用，服用后一部分药物快速释放，另一部分药物缓 释维持较长的释放和吸收时间，可快速起效并避免血药浓度的"峰谷"现象，又能维持治疗 疾病应有的血药浓度和时间，每日服药1-2次即可，因而可降低副作用和保证疗效。而且因 服药次数少，使用方便，适合需要长期用药的患者。 而且本专利技术的抽皮巧控释胶囊，技术方法简便，使用的辅料易得，经济，在一定范 围内有很多配方和工艺可供选择，适用于工业化生产。【具体实施方式】 W下结合具体实施例对本专利技术作进一步的详细阐述。 本实验的释放度测定依照中华人民共和国药典2015版四部(0931溶出度与释放度 测定法）。[001引实施例1 抽皮昔 斗Og 綾甲基淀粉轴 3 Og 淀粉 43g 微晶纤维素 Sg 微粉硅胶 O.OSg 硬脂酸撲 0.05g 将上述物料前四者共同混合均匀，10%玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微 粉硅胶与硬脂酸儀后，按每片抽皮巧含量为120mg压片。 袖皮昔 BOg 姪丙甲纤雄素 12 Og 淀粉 SOg 微晶绅维素 IOg 硬脂酸儀 0 1 Og 微粉硅胶 0.1 Og将上述物料前四者共同混合均匀，95%乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶 与硬脂酸儀后，按每片含按抽皮巧120mg压片。将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过 释放度测定，其结果显示该控胶囊在10分钟时释放量为标示量的20%~30%，释片2小时，4 小时与，8小时，12小时的释放量分别为标示量的35~45%、55~65%、75~85%、95% W上， 达到控释目的。 实施例2 抽皮昔 4 Og 駿巧基淀粉销 2 Og 淀粉 43g 微晶纤维素 15g 微粉珪胶 〇.〇5g 硬脂酸倭 0.0 5 g 将上述物料前四者共同混合均匀，10%玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微 粉硅胶与硬脂酸儀后，按每片抽皮巧含量120mg压片。 補皮昔 SOg 哲丙甲纤维素 100g 媛丙基纤维素1--21 2 Og 淀粉 4〇召 硬脂酸镑 O.TOg 微粉硅胶 Q.10g将上述物料前四者共同混合均匀，95%乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶 与硬脂酸儀后，按每片抽皮巧含量120mg压片。将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过 释放度测定，其结果显示该控胶囊在10分钟时释放量为标示量的20%~30%，释片2小时，4 小时与，8小时，12小时的释放量分别为标示量的35~45%、55~65%、75~85%、95% W上， 达到控释目的。[002引实施例3 抽皮巧 40g 駿甲基淀粉销 2 Og 淀粉 20g 微晶纤维素 38g 微粉桂胶 0 〇5g 硬脂酸镇 0.0 5g 将上述物料前四者共同混合均匀，10%玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微 粉硅胶与硬脂酸儀后，按每片抽皮巧含量120mg压片。 ;曲皮昔 沒峭 哲丙甲纤维素 120g 径丙基绅维素L~21 2Og 乳糖 2姆 硬脂酸儀 0.1 Og 微籍旌胶 0.1 Og 将上述物料前四者共同混合均匀，95%乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶 与硬脂酸儀后，按每片120mg压片。 将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过释放度测定，其结果显示该控胶囊在 10分钟时释放量为标不量的20%~30%，释片2小时，4小时与，8小时，12小时的释放量分别 为标示量的35~45%、55~65%、75~85%、95% W上，达到控释目的。 实施例4 袖皮昔 40召 綾甲基淀粉钢 3:0召 郭糖 Bg 微晶纤维素 3 Sg 微粉珪胶 0.0 Sg 硬脂酸镇 〇.〇5g 将上述物料前四者共同混合均匀，10%玉米淀粉浆制粒，干燥，整粒后加润滑剂微 粉硅胶与硬脂酸儀后，按每片抽皮巧含量120mg压片。 袖皮昔 SOg 径丙甲纤维素 140g 淀粉 2〇g 硬脂酸镇 0.1 Og 微粉旌胶 0.1 Og 将上述物料前四者共同混合均匀，95%乙醇制粒，干燥，整粒后加润滑剂微粉硅胶 与硬脂酸儀后，按每片120mg压片。将前述两种片按1:2的比例装入胶囊中。经过释放度测 定，其结果显示该控胶囊在10分钟时释放量为标示量的20%~30%，释片2小时，4小时与，8 小时，12小时的释放量分别为标示量的35~45%、55~65%、75~85%、95% W上，达到控释 目的。 专利技术人在试验中采用其他亲水凝胶缓释骨架材料，包括聚氧化乙締 (polyethylene oxide,PE0)、海藻酸钢!!sodium alginate、低黏度NaAlg(X)、高黏度化Alg 化)]和黄原胶W不同比例按本方法制备抽皮巧控释胶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种柚皮苷控释胶囊，包括外壳及内容物，其特征在于：所述内容物由速释药芯一份及缓释药芯两份组成；所述速释药芯主要由柚皮苷与速崩剂制成，所述缓释药芯由柚皮苷与亲水凝胶缓释骨架材料制成；每份速释药芯及缓释药芯各含柚皮苷总质量数的1/3。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴忠，张昊，
申请(专利权)人：广州中天康顺生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44