【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制粒包衣工艺领域,特别涉及一种盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包衣组合物及其制备工艺。
技术介绍
盐酸地尔硫卓,主要成份及其化学名称为:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐,本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。现有制备工艺使用湿法制粒,整粒、总混、压片之后,先后进行缓释层的含药速释层的两次包衣。制备工艺中水分的加入增大了有关物质增长的概率,同时包衣工艺多次繁琐。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包衣工艺,用以解决现有技术中存在的制备过程中有关物质增长和包衣工艺繁琐问题。为实现上述目的,该专利技术的技术方案是先采用无水乙醇-二氯甲烷混合溶液作为溶剂制备盐酸地尔硫卓固体分散体,再经制粒辅料制备盐酸地尔硫卓颗粒,减少原料药物与水接触的可能,最后对盐酸地尔硫卓颗粒加以包衣辅料进 行溶胀层包衣,制得盐酸地尔硫卓包衣颗粒,制粒包衣一次成型,简化了工艺流程,既保证了有关物质合格,又达到了迟释、缓释的目的。其中所述盐酸地尔硫卓固体分散体占盐酸地尔硫卓包衣颗粒的 ...
【技术保护点】
盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包衣工艺,其特征在于,包括以下步骤:1)先采用无水乙醇‑二氯甲烷混合溶液作为溶剂制备盐酸地尔硫卓固体分散体;2)再经制粒辅料制备盐酸地尔硫卓颗粒;3)最后对盐酸地尔硫卓颗粒加以包衣辅料进行溶胀层包衣,制得盐酸地尔硫卓包衣颗粒;其中所述盐酸地尔硫卓固体分散体占盐酸地尔硫卓包衣颗粒的45~55%,所述制粒辅料占盐酸地尔硫卓包衣颗粒的36~46%,所述包衣辅料占盐酸地尔硫卓包衣颗粒的7.4~9.1%。
【技术特征摘要】
1.盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包衣工艺,其特征在于,
包括以下步骤:
1)先采用无水乙醇-二氯甲烷混合溶液作为溶剂制备盐酸地尔硫卓固体分
散体;
2)再经制粒辅料制备盐酸地尔硫卓颗粒;
3)最后对盐酸地尔硫卓颗粒加以包衣辅料进行溶胀层包衣,制得盐酸地尔
硫卓包衣颗粒;
其中所述盐酸地尔硫卓固体分散体占盐酸地尔硫卓包衣颗粒的45~55%,所述
制粒辅料占盐酸地尔硫卓包衣颗粒的36~46%,所述包衣辅料占盐酸地尔硫卓
包衣颗粒的7.4~9.1%。
2.根据权利要求1所述的盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包
衣工艺,其特征在于,所述盐酸地尔硫卓固体分散体按重量百分比由以下组分
组成:主药盐酸地尔硫卓占10~80%,载体材料占20~90%;所述载体材料选自
丙烯酸树脂类、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、
羧甲基乙基纤维素中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包
衣工艺,其特征在于,所述盐酸地尔硫卓颗粒按重量百分比包括以下组分:盐
酸地尔硫卓固体分散体占50~60%、所述填充剂占30~50%、所述粘合剂占
4~7%、所述润滑剂占0.5~1.5%;所述填充剂选自微晶纤维素、羟丙基甲基纤
维素K4M、乙甲基纤维素等纤维素类中的一种或多种,所述粘合剂选自聚维
酮K30、咯烷酮、羟丙甲基纤维素、无水乙醇、水中的一种或多种;所述润滑
剂选自胶态二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包
衣工艺,其特征在于所述包衣辅料按重量百分比包括以下组分:包衣载体、
78~85%,包衣润滑剂1~3%、增塑剂14~20%;所述包衣载体选自丙烯酸树脂
\t类、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤
维素中的一种或多种,所述包衣润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉中的一种或两种,
所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲
酸酯、邻苯二甲酸二异丁酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯等的一种
或多种。
5.根据权利要求2或4所述的盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制
粒包衣工艺,其特征在于,所述的丙烯酸树脂类选自Ⅱ号丙烯酸树脂、III号丙
烯酸树脂、尤特奇S100、尤特奇L100、尤特奇RL、尤特奇RS中的一种或多
种。
6.根据权利要求1所述的盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包
衣工艺,其特征在于,步骤1)中所述盐酸地尔硫卓固体分散体,按重量百分
比由以下组分组成:
盐酸地尔硫卓 ...
【专利技术属性】
技术研发人员:常艳玲,董佳丽,顾煜,顾珽,卢小玲,王平,郭晶晶,
申请(专利权)人:上海信谊万象药业股份有限公司,上海信谊延安药业有限公司,
类型:发明
国别省市:上海;31
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