地尔硫的控制药物释放体系制造技术

一种片剂或胶囊剂型的地尔硫＊控释药物组合物，包含大约３０至大约９７重量％的亲水性聚合物、大约０．５至大约３０重量％的肠溶（受ｐＨ影响的）聚合物和大约２．５至大约６０重量％的地尔硫＊或其一种药学上可接受的盐或酯。亲水性聚合物与肠溶聚合物的比值大约为１∶１至１５∶１范围。这种药物组合物以这样一种速率释放地尔硫＊，该速率能在对成人给药后２４小时以上的时期内保持地尔硫＊的有效血浆浓度。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到一种片剂或胶囊剂型的控制药物释放体系的药物组合物，该组合物包含一种或多种含量大于30重量％(即，约30至97％)的亲水性聚合物、一种含量约为0.5至30重量％的肠溶聚合物和地尔硫或者其一种药学上可接受的盐或酯，所述的重量百分比是以该组合物的总重量为基础。亲水性聚合物和肠性聚合物的比值大约是1∶1至15∶1，这样能以这样一种速率释放地尔硫，该速率允许在对人体给药后24小时以上的时期保持其有效血浆浓度。盐酸地尔硫，即苯并硫杂吖庚因(benzothiazepine)衍生物，是一种用于治疗心绞痛和高血压的钙通道阻滞剂。地尔硫的溶解度随胃肠道pH值的升高而显著下降。然而，当药物从低pH值的胃部传递到高pH值的肠道部位时，需要释药体系以一种连续速率释放药物。这种控释导致给药频率降低，从而增强了患者的顺应性。此外，与制剂为多剂量常规制剂法时见到的波动相比，药物控释体系产生恒定的活性成分的血浆浓度。因而，控制药物释放体系可以减少副作用的严重性和发生频率。几种适于地尔硫和其它药物释放的控制药物释放体系在现有技术中是公知的。美国专利No.4,894,240描述了一种适合于本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种控制释放药物组合物，包含：（ａ）大约３０至大约９７重量％的亲水性聚合物、（ｂ）大约０．５至３０重量％的肠溶性聚合物和（ｃ）大约２．５至大约６０重量％的地尔硫＊或者其一种药学上可接受的盐或酯，其中疏水性聚合物与肠溶性聚合物的比值在大约１∶１至大约１５∶１的范围内。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：V纳加普拉塞德，H森，
申请(专利权)人：兰贝克赛实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]