普瑞巴林胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种普瑞巴林胶囊及其制备方法，它是由普瑞巴林、乳糖以及药学上可接受的载体制成。所述普瑞巴林的D50粒径为180μm～220μm，D90粒径为250μm～280μm；所述乳糖的D50粒径为120μm～140μm，D90粒径为160μm～180μm。所述普瑞巴林胶囊中，普瑞巴林的重量百分比为5%～50%，乳糖的重量百分比为10%～60%。本发明专利技术分别将普瑞巴林和乳糖先通过筛分工艺制得适当的粒径，再配合粘合剂和润滑剂等药学上可接受的载体制备普瑞巴林胶囊，能够获得流动性和稳定性以及混合均匀度均较好的普瑞巴林胶囊，从而适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种。
技术介绍
普瑞巴林属于非γ -氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂，是一种新型钙离子通 道调节剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放。临床主要用于糖尿病性周围神 经病变有关的神经痛、疱疹后神经痛和辅助治疗成人部分性癫痫发作、广泛性焦虑障碍、中 枢神经痛(包括脊髓损伤、卒中和多发硬化伴随的神经痛)和纤维肌痛。 -方面，由于普瑞巴林分子内存在伯氨基和羧基，易发生分子内缩合而产生内酰 胺，尤其是在湿热条件下这种分子内缩合现象更加明显。而且普瑞巴林中的伯氨基在湿热 条件下还容易与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应。因此，湿法制粒(尤其是以乳糖为填充 剂的湿法制粒)不适合用于制备普瑞巴林胶囊。 另一方面，普瑞巴林极差的可压性也使得干法制粒难以达到形成颗粒改善流动性 目的，从而也不适合用于制备普瑞巴林胶囊。
技术实现思路
本专利技术的目的在于解决上述问题，提供一种具有较好的流动性和稳定性以及混合 均匀度、适合工业化大生产的。 实现本专利技术上述目的的技术方案是:一种普瑞巴林胶囊，它是由普瑞巴林、乳糖以 及药学上可接受的载体制成。 申请人发现，普瑞巴林和乳糖的粒径大小对于普瑞巴林胶囊的流动性和稳定性以 及混合均匀度影响较大，为此，申请人经过大量试验最终发现：当普瑞巴林的D50粒径为180 μπι~220ym、D90粒径为250μπι~280μπι以及乳糖的D50粒径为120μπι~140ym、D90粒径为160μπι ~180μπι时，所制得的普瑞巴林胶囊具有较好的流动性和稳定性以及混合均匀度。 上述药学上可接受的载体主要为粘合剂和润滑剂。 申请人还发现，普瑞巴林胶囊中普瑞巴林的含量不宜超过50%，否则会影响普瑞巴 林胶囊的流动性和稳定性以及混合均匀度，因此，上述普瑞巴林胶囊中，普瑞巴林的重量百 分比为5%~50%，优选为20%~30%。 上述普瑞巴林胶囊中，乳糖的重量百分比为10%~60%，优选为25%~35%。上述普瑞巴林胶囊中，粘合剂的重量百分比为20%~80%，优选为32%~48%;所述粘 合剂选自淀粉、聚维酮Κ30、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素以及乙基纤维素中 的一种或者两种，优选为淀粉。 上述普瑞巴林胶囊中，润滑剂的重量百分比为1%~10%，优选为3%~7%;所述润滑 剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅以及氢化植物油中的一种或者两种，优选为硬脂酸镁。 上述普瑞巴林胶囊的制备方法具有以下步骤： ①将普瑞巴林原料在摇摆颗粒机上过30目（孔径600μπι)筛网，将过30目筛的普瑞巴林 原料再依次过60目（孔径250μπι)筛网和80目（孔径180μηι)筛网，取过60目筛和未过80目筛的 普瑞巴林颗粒粉末，备用； ② 将乳糖在震荡筛上依次过80目（孔径180μηι)筛网和120目（孔径120μηι)筛网，取过80 目筛和未过120目筛的乳糖颗粒粉末，备用； ③ 先将步骤①得到的普瑞巴林颗粒粉末(D50粒径为180μπι~220ym，D90粒径为250μπι~ 280μπι)与粘合剂在多向运动混合机上混合均匀，然后加入润滑剂以及步骤②得到的乳糖颗 粒粉末(D50粒径为120μπι~140ym，D90粒径为160μπι~180μπι)，继续混合均匀，最后将混合均 匀的物料在全自动胶囊充填机上直接灌装得到普瑞巴林胶囊。本专利技术具有的积极效果:本专利技术分别将普瑞巴林和乳糖先通过筛分工艺制得适当 的粒径，再配合粘合剂和润滑剂等药学上可接受的载体制备普瑞巴林胶囊，能够获得流动 性和稳定性以及混合均匀度均较好的普瑞巴林胶囊，从而适合工业化大生产。【具体实施方式】 (实施例1) 本实施例的普瑞巴林胶囊含有普瑞巴林〇.〇25g、乳糖0.030g、作为粘合剂的淀粉 0.040g以及作为润滑剂的硬脂酸镁0.005g。 本实施例的普瑞巴林胶囊的制备方法具有以下步骤： ①将普瑞巴林原料在摇摆颗粒机上过30目（孔径600μπι)筛网，将过30目筛的普瑞巴林 原料再依次过60目（孔径250μπι)筛网和80目（孔径180μηι)筛网，取过60目筛和未过80目筛的 普瑞巴林颗粒粉末，备用。 ②将乳糖在震荡筛上依次过80目（孔径180μηι)筛网和120目（孔径120μηι)筛网，取 过80目筛和未过120目筛的乳糖颗粒粉末，备用。 ③先将250g步骤①得到的普瑞巴林颗粒粉末(D50粒径为180μπι~220ym，D90粒径 为250μηι~280μηι)与400g淀粉（过80目筛）在多向运动混合机上混合5min，转速为30rpm;然 后加入50g硬脂酸镁(过100目筛）以及300g步骤②得到的乳糖颗粒粉末(D50粒径为120μπι~ 140ym，D90粒径为160μηι~180μηι)，继续混合lOmin，转速为30rpm，混合均勾；最后将混合均 匀的物料在全自动胶囊充填机上直接灌装得到普瑞巴林胶囊，制成10000粒(总共1000 g)， 每粒O.lg。 (实施例2~实施例3) 各实施例与实施例1基本相同，不同之处见表1。(对比例1~对比例4) 各对比例与实施例1基本相同，不同之处见表2。表 2 其中： 对比例1的乳糖为过60目筛和未过80目筛的D50粒径为180μπι~200ym、D90粒径为230μL? ~250μπι的乳糖颗粒粉末。 对比例2的乳糖为过120目筛和未过160目筛的D50粒径为80μπι~100ym、D90粒径为 11 Ομπι~130μηι的乳糖颗粒粉末。 对比例3的普瑞巴林为过80目筛和未过120目筛的D50粒径为120μπι~150ym、D90粒 径为180μηι~200μηι的普瑞巴林颗粒粉末。 对比例4的普瑞巴林为过40目筛和未过60目筛的D50粒径为250μπι~280ym、D90粒 径为380μηι~400μηι的普瑞巴林颗粒粉末。 (试验例） 对实施例1制得的普瑞巴林胶囊进行流动性、混合均匀度以及稳定性检测，结果见表3。 (对比试验例） 对对比例1~对比例4制得的普瑞巴林胶囊进行流动性、混合均匀度以及稳定性检测， 结果同样见表3。表3【主权项】1. 一种普瑞巴林胶囊，它是由普瑞巴林、乳糖以及药学上可接受的载体制成;其特征在 于:所述普瑞巴林的D50粒径为180μπι~220ym，D90粒径为250μπι~280μL?;所述乳糖的D50粒 径为 120μηι~140ym，D90 粒径为 160μηι~180ym。2. 根据权利要求1所述的普瑞巴林胶囊，其特征在于:所述普瑞巴林胶囊中，普瑞巴林 的重量百分比为5%~50%，乳糖的重量百分比为10%~60%。3. 根据权利要求2所述的普瑞巴林胶囊，其特征在于:所述普瑞巴林胶囊中，普瑞巴林 的重量百分比为20%~30%，乳糖的重量百分比为25%~35%。4. 一种普瑞巴林胶囊的制备方法，其特征在于具有以下步骤： ① 将普瑞巴林原料在摇摆颗粒机上过30目筛网，将过30目筛的普瑞巴林原料再依次过 60目筛网和80目筛网，取过60目筛和未过80目筛的普瑞巴林颗粒粉末，备用； ② 将乳糖在震荡筛上依次过80目筛网和120目筛网，取过80目筛和未过120目筛的乳糖 颗粒粉末，备用； ③ 先将步本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种普瑞巴林胶囊，它是由普瑞巴林、乳糖以及药学上可接受的载体制成；其特征在于：所述普瑞巴林的D50粒径为180μm～220μm，D90粒径为250μm～280μm；所述乳糖的D50粒径为120μm～140μm，D90粒径为160μm～180μm。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡国宜，胡锦平，陈玮琦，顾冬飞，汪士金，奚小金，
申请(专利权)人：常州市阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32