一种取代间苯三酚衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了结构如通式（I）所示的系列取代间苯三酚衍生物及其药学上可接受的盐。其中，通式（I）所示的A选自H、甲基、乙基或丙基；B1选自H、烯丙基或天然苷型双糖基；B2或B3分别选自H或烯丙基；X-Y表示两个碳原子之间以单键或双键连接。本发明专利技术还进一步提供了上述化合物的制备方法，及其在制备改善呼吸系统功能，特别是止咳药物方面的应用。经实验证明，本发明专利技术涉及的衍生物具有显著的止咳作用，没有临床成瘾性；理化性质稳定，合成工艺简单，适合规模化生产，具有作为止咳临床用药的良好前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及系列取代间苯三酚衍生物；及其在制备改善呼吸系统功能，尤其是止咳药物制剂中的应用。
技术介绍
柚皮素(Naringenin)是柚皮苷(Naringin)的苷元,广泛存在于楼花的花蕾、梅的花蕾、橘皮、化橘红等植物原料组织中。柚皮素和柚皮苷均具有止咳作用。柚皮素的化学性质稳定，在进入人体内后，以原形药物存在；柚皮苷是柚皮素在其7位上结合一双糖形成的苷，进入人体后，在胃酸和各种酶的作用下水解掉双糖，变成柚皮素，故在人体内主要以柚皮素的形式发挥药理作用(Kazuo Ishii, Takashi Furuta, Yasuji Kasuya.Determination of naringin and naringenin in human plasma by high-performance liquid chromatography. Journal of Chromatography B，683 (I"6) ; 225_229)。柚皮素及柚皮苷的分子结构如下权利要求1.如下述通式(I)所示的一种取代间苯三酚衍生物或其药学上可接受的盐:2.如权利要求1所述的衍生物或其药学上可接受本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下述通式(I)所示的一种取代间苯三酚衍生物或其药学上可接受的盐：?其中A选自H、甲基、乙基或丙基；B1选自H、烯丙基或天然苷型双糖基；B2或B3分别选自H或烯丙基；X?Y表示两个碳原子之间以单键或双键连接。FDA0000261766941.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王永刚，苏薇薇，彭维，吴忠，
申请(专利权)人：广州中天康顺生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：