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多元酚磷酰胺衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:7756428 阅读:174 留言:0更新日期:2012-09-13 13:23
一类多元酚磷酰胺衍生物或其药学可接受的盐(I),包括其立体异构体或互变异构体。式中,R1,R2,R3为各自独立的H、OH、OCH3、OAc和其他烷氧基;n为0或1。本发明专利技术还涉及该类化合物的制备方法及在肿瘤治疗中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及多元酚磷酰胺衍生物及其制备方法与作为抗癌药的应用。
技术介绍
氮芥是一种无结构专ー性的抗肿瘤基团,无论是游离的还是与各种载体相连,都 具有抗肿瘤作用。由于目前使用的多种氮芥类抗肿瘤药物仍存在毒性大、选择性差等缺点,高效低毒的新型氮芥类抗肿瘤药物一直是国际上的ー个研究热点;而寻找氮芥的各类新型载体,以改善其在体内的吸收、分布等药代动力学性质是发现新型氮芥药物ー个重要的途径。文献报道了开链的磷酰胺前药具有较好的抗固体瘤作用和较小的毒性(J. Med. Chem.2000,43,2258-2265 ;J. Med. Chem. 2001, 44,74-77),代表性结构如下(图 I):权利要求1.一类多元酚磷酰胺衍生物或其药学可接受的盐(I),包括其立体异构体或互变异构体,其特征是它具有如下通式2.根据权利I所述的式(I)的多元酚磷酰胺衍生物或其药学可接受的盐,其特征在于所述式(I)化合物的具体实例包括 丙烯基]-羰基]哌嗪基-N,N-双(2-氯乙基)氨基磷酸酯(I); -擬基]哌嗪基-N, N-双(2-氯乙基)氨基磷酸酯(2); -擬基]哌嗪基-N, N-双(2-氯乙基)氨基磷酸酯(3); _羰基]哌嗪基-N,N-双(2-氯乙基)氨基磷酸酯(4); _羰基]哌嗪基-N,N-双(2-氯乙基)氨基磷酸酯(5); 丙烯基]-丙烯酰基]哌嗪基-N,N-双(2-氯乙基)氨基磷酸酯(6)。3.式(I)的化合物的制备方法,该方法包括以下步骤4.根据权利I所述的式(I)的多元酚磷酰胺衍生物在制备抗癌药物中的应用。全文摘要一类多元酚磷酰胺衍生物或其药学可接受的盐(I),包括其立体异构体或互变异构体。式中,R1,R2,R3为各自独立的H、OH、OCH3、OAc和其他烷氧基;n为0或1。本专利技术还涉及该类化合物的制备方法及在肿瘤治疗中的用途。文档编号A61P35/00GK102659841SQ20121012159公开日2012年9月12日 申请日期2012年4月24日 优先权日2012年4月24日专利技术者何敬宇, 刘斯婕, 史兰香, 张宝华 申请人:石家庄学院本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:史兰香张宝华刘斯婕何敬宇
申请(专利权)人:石家庄学院
类型:发明
国别省市:

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