二氨基杂芳基取代的吡唑制造技术

式(I)的化合物其为Bub1激酶抑制剂，其制备方法及其作为药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)的化合物其中X为CR6或N，T为CH、CR19或N，Y为CH、CR19或N，其中T和Y中的一个或两个独立地代表CH或CR19，R2/R3互相独立地为氢、卤素、氰基、羟基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑卤代烷氧基或1‑6C‑烷氧基，R4独立地为羟基、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、2‑6C‑炔基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、‑C(O)OR9、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)NR10R11、3‑7C‑环烷基、‑S(O)2NH‑(3‑6C‑环烷基)、‑S(O)2NR10R11，或杂芳基，其任选被氰基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基或1‑4C‑卤代烷氧基独立地取代一次或多次，其中当互相位于邻位时，R2、R3、(R4)n中的两个可以与它们连接的两个碳原子一起形成含有选自O或N的1或2个杂原子的5‑、6‑或7‑元杂环，并且该杂环任选含有额外的双键和/或任选被氧代(=O)基团和/或1‑4C‑烷基基团取代，n为0、1、2或3，或R4为‑(1‑6C‑亚烷基)‑S‑R16、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)‑R16、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)2‑R16、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(=O)(=NR17)R16、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S‑R16、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)‑R16、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)2‑R16或‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(=O)(=NR17)R16，并且n为0、1，R5为(a) 氢；(b) –C(O)‑(1‑6C‑烷基)；(c) –C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)；(d) –C(O)‑(3‑6C‑环烷基)；(e) –C(O)NH‑(1‑6C‑烷基)；(f)，其中*为连接点；(g) –C(O)‑(2‑6C‑烯基)；(h) –C(O)NH‑(1‑6C‑烷基)；或(i) –C(O)NH‑(3‑6C‑环烷基)；R6为(a) 氢；(b) 羟基；(c) 氰基；(d) 任选被以下独立地取代一次或多次的1‑6C‑烷氧基(d1) –OH，(d2) –O‑(1‑6C‑烷基)，(d3) –C(O)NR10R11，(d4) –NR12R13，(d5) –S‑R16，(d6) –S(O)‑R16，(d7) –S(O)2‑R16，(d8) –S(=O)(=NR17)R16，(d9) –S(O)2NR10R11，(d10) 杂环基，其任选被氧代(=O)取代，(d11) 杂芳基，其任选被氰基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基、–C(O)NR10R11或(1‑4C‑亚烷基)‑O‑(1‑4C‑烷基)独立地取代一次或多次，(e) 任选被CN取代的‑O‑杂芳基，(f)，其中*为连接点，(g) 任选被羟基取代的–O‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，(h) –NR12R13，(i) –NHS(O)2‑(1‑6C‑烷基)，或(j) –NHS(O)2‑(1‑6C‑卤代烷基)，或任选地，R5和R6与R5连接的氮原子一起和与R5‑NH和R6连接的嘧啶环碳原子一起形成6‑元环，该6‑元环可含有一个其他的选自O、S、N的杂原子，并且该6‑元环任选被氧代(=O)基团取代，R7为(a) 氢，(b) 1‑4C‑烷基，其任选被杂芳基取代，(c) 1‑4C‑卤代烷基，或(d) 2‑4C‑羟基烷基，R8互相独立地为卤素、羟基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑烷氧基、1‑4C‑羟基烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基、–C(O)OR9或–C(O)NR10R11，m为0、1、2、3或4，R9为(a) 氢，或(b) 任选被羟基取代的1‑4C‑烷基，R10、R11互相独立地为氢、1‑4C‑烷基或2‑4C‑羟基烷基，或与它们连接的氮原子一起形成4‑6‑元杂环，该杂环任选含有一个其他的选自O、S或N的杂原子，并且该杂环任选被1‑2个氟原子或C(O)OR9取代，R12、R13互相独立地为氢、1‑4C‑烷基、2‑4C‑羟基烷基、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、–C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)‑(3‑6C‑环烷基)、‑C(O)H、C(O)OR9、‑C(O)NH‑(1‑6C‑烷基)或–C(O)NH‑(3‑6C‑环烷基)，或与它们连接的氮原子一起形成4‑6‑元杂环，该杂环任选含有一个其他的选自O、S或N的杂原子，并且该杂环任选被氧代(=O)基团取代，R14为氢、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、3‑6C‑环烷基、–C(O)NR10R11或–NR12R13，R15为氢、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：CS希尔格，M希奇科克，H布里姆，G西迈斯特，AE弗南德斯蒙塔尔万，J施勒德，S霍尔顿，C普吕塞，K登纳，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE