【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】合成含有乙内酰脲的肽产物 本专利技术涉及合成包含至少一个乙内酰脲基团的肽产物的方法。所述肽产物可用作 用于质量控制药物肽，具体地用于质量控制毒蜥外泌肽（exendin P印tide)的参比物质。此 外，本专利技术涉及乙内酰脲化学构件（building block)、制备所述化学构件的方法以及它们 用于合成肽产物的用途。 使用熟知的重组DNA和化学固相合成方法，已经合成了用于制药的若干蛋白和 肽。然而这些蛋白和肽的生产通常导致大量不期望的合成副产物。这在它们通过固相合成 而产生时尤其如此。随着肽/蛋白长度的增加，导致了合成步骤的增加，这些副产物可占粗 产物的50至70%。 用于肽合成的乙内酰脲化学构件的合成来自Zhang et al.，J. Org. Chem. 71 (2006), 1750-1753 ；0pacic et al. , J. Pept. Res. 66(2005), 85-93 ；Vazquez et al. , Chem. Med. Chem. 3(2008), 979-985 ；Takeuchi et al. , Chem. Comm...
【技术保护点】
合成式(I)的包含N‑末端乙内酰脲基团的肽产物或其盐或溶剂化物的方法：其中R1和R2为氨基酸侧链，P为肽残基，且(*)在每种情况下独立地表示任选不对称的C‑原子，所述方法包括以下步骤：(a)使式(II)的乙内酰脲化学构件与式(III)的肽产物偶联，所述式(II)为：其中R1’为任选经保护的氨基酸侧链，R2’为任选经保护的氨基酸侧链，Z为羧基，且(*)在每种情况下独立地表示任选不对称的C‑原子，所述式(III)为：H2N‑P′其中P’为任选包含经保护的氨基酸侧链的肽残基，其优选与固相载体偶联，(b)任选将保护基团与经保护的氨基酸侧链断开，以及(c)分离并任选纯化肽产物(I)。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：B·亨克尔，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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