本发明专利技术涉及能够降低HEF羟化酶活性,从而提高缺氧诱导因子(HIF)稳定性和/或活性的新颖化合物、其制备方法和组合物;
【技术实现步骤摘要】
【技术保护点】
一种选自下组的化合物:[(6‑溴‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;2‑(S)‑[(6‑溴‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸;{[7‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[7‑(3‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;2‑(S)‑{[7‑(3‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑丙酸;{[4‑羟基‑2‑氧代‑7‑(2‑三氟甲基‑苯基)‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[6‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[4‑羟基‑2‑氧代‑6‑(2‑三氟甲基‑苯基)‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[4‑羟基‑6‑(4‑甲氧基‑苯基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[6‑(2‑氯‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[6‑(3‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[6‑(4‑氟‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[4‑羟基‑6‑(2‑甲氧基‑苯基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[4‑羟基‑2‑氧代‑6‑(4‑三氟甲氧基‑苯基)‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;[(6‑苯甲酰氨基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;[(8‑苄基‑6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;{[8‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑8‑苯基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;{[6‑氯‑4‑羟基‑8‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑8‑吡啶‑3‑基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;[(8‑苄基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;{[8‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;{[4‑羟基‑8‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;[(4‑羟基‑2‑氧代‑8‑吡啶‑3‑基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;[(4‑羟基‑2‑氧代‑8‑苯基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;[(5‑氟‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;[(7‑环丙基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;{[4‑羟基‑7‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑乙酸;2‑(S)‑{[4‑羟基‑7‑(2‑甲基‑5‑三氟甲基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基]‑氨基}‑丙酸;[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑8‑苯乙炔基‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;2‑(S)‑[(4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸;[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;2‑(S)‑[(6‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸;[(7‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;2‑(S)‑[(7‑氯‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑丙酸;[(6‑苄氧基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;以及[(6‑环己基甲氧基‑4‑羟基‑2‑氧代‑2H‑苯并噻喃‑3‑羰基)‑氨基]‑乙酸;或其药用盐、单一立体异构体、立体异构体混合物、酯、互变异构体或前药。...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:文彬·何,李·R·维特,埃里克·D·图尔托,克雷格·莫斯门,李·A·弗利平,
申请(专利权)人:菲布罗根有限公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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