本发明专利技术涉及用于在受试者中防止、缓解或治疗疼痛的新化合物。本文中还描述了药物组合物、它们的制备和用途以及使用这样的化合物和组合物防止、缓解或治疗疼痛的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于在受试者中防止、缓解或治疗疼痛的新化合物。本文中还描述了 药物组合物、它们的制备和用途以及使用这样的化合物和组合物防止、缓解或治疗疼痛的 方法。
技术介绍
疼痛在超过50 %的病例中是前往急诊室的主要原因（Cordel 1 WH，Keene KK, Giles BK, Jones JB, Jones JH，Brizendine EJ.，"疼痛在紧急医疗护理中的高 发生率'，（The high prevalence of pain in emergency medical care)，American Journal of Emergency Medicine. 2002 ;20(3): 165 - 9.)，并出现在 30% 的家庭医疗随 访中（Hasselstr6mJ，Liu-Palmgren J, Rasj6-WrMk G.，"疼痛在普通医疗中的盛 行'，（Prevalence of pain in general practice)，Eur J Pain. 2002 ;6 (5) : 375 - 85.) 〇 来自于不同国家的几项流行病学研究报道了慢性疼痛的广泛变化的发生率，范围为人口 的 12-80% (Abu-Saad Huijer H.，"慢性疼痛：综述"（Chronic pain:a review)，J Med 1让&11.2010;58(1):21-7)。当人们接近死亡时，它变得更加常见。一项4,703位患 者的研究发现，26 %的人在生命的最后两年中患有疼痛，在最后一个月中该比率增加到 46%(SmithAK, Cenzer IS, Knight SJ, Puntillo KA, Widera E, Williams BA, Boscardin WJ，Covinsky KE.，"生命最后两年中疼痛的流行病学"(The epidemiology of pain during the last 2years of life), Ann. Intern. Med. . 2010 ； 153(9):563 - 9.)〇 疼痛的治疗包括使用阻断神经元传递并影响感觉以及疼痛的局部麻醉剂，和减轻 疼痛并且另外可能干扰炎症的化学介导物的活性的镇痛剂。 急性疼痛通常使用诸如镇痛剂和麻醉剂的药物来管理。然而，慢性疼痛的管理 困难得多，并可能需要疼痛管理团队的协作努力，所述团队通常包括从业医师、临床心理 学家、理疗医师、职业治疗师、医师助理和护理师（Thienhaus，0 ;(：〇16,8￡(2002)，"疼痛的 分类"（The classification of pain)，在Weiner, RS?的《疼痛管理：临床医生实践指南》 (Pain management:A practical guide for clinicians)中，American Academy of Pain Management, p. 29. ISBN 0-8493-0926-3)〇 镇痛剂（也称为止痛药）是用于减轻疼痛（实现痛觉缺失）的一组药物中的任 何成员。它们的有效性取决于它们阻断由痛觉感受器发送到脑的神经信息的方式。它们 还对体温有影响，以升高它（被称为发热）或降低它（Neuss，G. (2007)，《化学：课程辅导》 (Chemistry:Course Companion), Oxford:OxfordUniversity Press.p.628)〇 镇痛药物以各种不同方式作用于外周和中枢神经系统，它们包括扑热息痛（对乙 酰氨基酚，在美国也被称为醋氨酚或简称APAP)、非留类消炎药（NSAID)例如水杨酸酯类， 以及阿片类药物例如吗啡和鸦片。它们与可逆地消除感觉的麻醉剂不同。在选择镇痛剂中，严重性和对其他药物的反应决定了药剂的选择；最初在癌症 相关的疼痛中开发的世界卫生组织疼痛阶梯（World Health 0rganization(WH0)pain ladder)，被广泛应用于以逐步方式寻找适合药物（Anonymous (1990). "癌症疼痛缓解和缓 和护理：冊0 专家委员会的报告"（Cancer pain relief and palliative care ;report of a WHO expert committee),World Health Organization Technical Report Series, 804. Geneva, Switzerland:World Health Organization, pp. 1-75)。它是关于应该如何管理 疼痛的指导纲要。第一步包括温和镇痛剂例如阿司匹林、布洛芬或扑热息痛。如果疼痛持 续或增加，那么在第二步中应该用镇痛剂治疗患者，它们是弱的阿片类药物如可待因。如 果疼痛仍然持续，那么应该使用强的阿片类药物例如吗啡（Neu SS，G. (2007)，《化学：课程 辅导〉〉（Chemistry:Course Companion), Oxford:OxfordUniversity Press, pp. 628) 〇 镇 痛剂的选择也由疼痛类型决定：对于神经病理性疼痛来说，传统的镇痛剂不太有效，一般不 被当作镇痛剂的药物类型例如三环抗抑郁剂和抗惊厥剂通常有益（Dworkin RH，Backonja M，Rowbotham MC等，（2003)，"神经病理性疼痛进展：诊断、机理和治疗推荐方案"(Advances in neuropathic pain:diagnosis, mechanisms, and treatment recommendations), Arch. Neurol. 60 (11) : 1524 - 34. ? Arch. Neurol. 60 (11) : 1524 - 34.)。 扑热息痛/醋氨酚的准确作用机制尚不确定，但它似乎是中枢性而不是外周性起 作用（在脑中而不是在神经末梢中）。阿司匹林和其他非留类消炎药（NSAID)抑制环加氧 酶，引起前列腺素产生的减少。这减轻疼痛以及炎症（与扑热息痛和阿片类药物相反）。 扑热息痛具有很少副作用并被视为是安全的，尽管高于推荐剂量的摄入可引起可 能是严重并危及生命的肝损伤并偶尔引起肾损伤。尽管扑热息痛通常口服或直肠用药，但 在2002年引入的静脉内制剂已显示改善了疼痛缓解并在围手术期背景中降低阿片类药物 用量。 NSAID倾向于引起消化性溃疡、肾衰竭、过敏反应并偶尔引起听力丧失，并且它们 可以通过影响血小板功能提高出血的风险。阿司匹林在患有病毒性疾病的16岁以下儿童 中的使用，已与一种罕见但严重的肝障碍雷尔氏综合征（Reye's syndrome)相关联。 吗啡这种原型阿片类药物和各种其他物质（例如可待因、氧可酮、氢可酮、二氢 吗啡、哌替啶）都对大脑阿片类药物受体系统发挥相似的影响。丁丙诺啡被认为是阿 片类药物受体的部分激动剂，曲马多是具有SNRI(血清素-去甲肾上腺素再吸收抑制 剂）性质的鸦片物质激动剂。曲马多在结构上更接近于文拉法辛而不是可待因，并且不 仅通过提供"鸦片制剂样"效应（通过y受体的温和激动），而且通过作为弱但速效的 血清素本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种抑制Nav1.9通道活性的脂质，其作为活性成分用于在受试者中防止、缓解或治疗疼痛。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：帕特里克·戴尔马斯，米里埃尔·埃迪特·阿姆萨勒姆，弗朗索瓦丝·玛丽多米尼克·帕迪拉，
申请(专利权)人：艾克斯马赛大学，法国国家科学研究中心，
类型：发明
国别省市：法国;FR
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