一种熊果酸与胺类环糊精的包合物制造技术

技术编号:11938027 阅读:62 留言:0更新日期:2015-08-26 09:10
本发明专利技术公开了一种五环三萜类化合物熊果酸与胺类环糊精的包合物,所述的胺类环糊精为氨基取代的β-环糊精,胺类环糊精可与熊果酸产生包合作用,且其氨基可与熊果酸上的羧基可产生离子相互作用,从而大大提高熊果酸的水溶性,便于熊果酸液体制剂的形成。本发明专利技术提供的方法制得的包合物水溶性好、稳定性好,且具有较好的体外抗肿瘤活性。同时,其制备方法简单、条件温和且易于操作,可用于熊果酸新制剂的开发,具有重要的实用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术为制药
,涉及一种熊果酸与胺类环糊精的包合物
技术介绍
熊果酸(如式II所示)英文名为Ursolic acid,简称UA,又名乌索酸、乌苏酸,是一 种天然的五环三萜类化合物,广泛来源于多种植物中,如木犀科植物女贞的叶、唇形科植物 夏枯草的全草、杜鹃花科植物熊果的叶和果实以及蔷薇科植物枇杷的叶等;【主权项】1. 一种熊果酸与胺类环糊精的包合物,其特征在于:采用溶剂包合法,在25~40°C下 边搅拌边向溶有胺类环糊精的水溶液中加入熊果酸,继续避光搅拌24~72 h后,滤去不溶 物,减压蒸干溶剂即得熊果酸与胺类环糊精的粉末状固体包合物,其中熊果酸与胺类环糊 精的摩尔比为2 : 1~10 : 1。2. 根据权利要求1所述的熊果酸与胺类环糊精的包合物,其特征在于胺类环糊精为 6-位单取代的β -环糊精,其结构式如式I所示:其中,R 为-NH2,-NH (CH2) 2NH2、-NH (CH2) 2NH (CH2) 2順2或-NH (CH 2) 2NH (CH2) 2NH (CH2) 2NH2 〇3. 根据权利要求1所述的熊果酸与胺类环糊精的包合物,其特征在于:胺类环糊精为 单-(6-氨基-6-脱氧)-β -环糊精、单-(6-乙二胺基-6-脱氧)-β -环糊精、单-(6-二 乙稀二胺基_6_脱氧)-β -环糊精或单-(6-二乙稀四胺基-6-脱氧)-β -环糊精。【专利摘要】本专利技术公开了一种五环三萜类化合物熊果酸与胺类环糊精的包合物,所述的胺类环糊精为氨基取代的β-环糊精,胺类环糊精可与熊果酸产生包合作用,且其氨基可与熊果酸上的羧基可产生离子相互作用,从而大大提高熊果酸的水溶性,便于熊果酸液体制剂的形成。本专利技术提供的方法制得的包合物水溶性好、稳定性好,且具有较好的体外抗肿瘤活性。同时,其制备方法简单、条件温和且易于操作,可用于熊果酸新制剂的开发,具有重要的实用价值。【IPC分类】A61P35-02, A61P35-00, A61K31-56, A61K47-48【公开号】CN104857003【申请号】CN201510167920【专利技术人】廖霞俐, 高凯, 牛绕梅, 杨铜泽, 杨波, 杨健 【申请人】昆明理工大学【公开日】2015年8月26日【申请日】2015年4月10日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种熊果酸与胺类环糊精的包合物,其特征在于:采用溶剂包合法,在25~40℃下边搅拌边向溶有胺类环糊精的水溶液中加入熊果酸,继续避光搅拌24~72 h后,滤去不溶物,减压蒸干溶剂即得熊果酸与胺类环糊精的粉末状固体包合物,其中熊果酸与胺类环糊精的摩尔比为2︰1~10︰1。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:廖霞俐高凯牛绕梅杨铜泽杨波杨健
申请(专利权)人:昆明理工大学
类型:发明
国别省市:云南;53

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