【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】PDE4的杂芳基抑制剂本申请要求以下项的美国临时申请号的权益：于2012年10月25日提交的 61/718,285,于2012年12月5日提交的61/733,675,以及于2013年3月12日提交的 61/776, 937,由此将这些披露通过引用如同写明其全文一样结合在此。 在此披露的是新型二环杂芳基化合物和组合物以及其作为用于治疗疾病的药物 制剂的应用。还提供了抑制人类或动物受试者中磷酸二酯酶4 (PDE4)活性用于治疗疾病的 方法，这些疾病诸如炎性疾病和其他疾病（包括升高水平的细胞因子和促炎介质）。 慢性炎症是多因素疾病并发症，其特征在于多种类型炎症细胞（例如淋巴系细胞 (包括T淋巴细胞）和髓系细胞（包括粒细胞、巨噬细胞和单核细胞））的激活。促炎介质 (包括细胞因子，如肿瘤坏死因子（TNF)和白细胞介素-1 (IL-1))是由这些激活的细胞产生 的。因此，抑制这些细胞的激活或它们生产促炎细胞因子的试剂在炎性疾病和涉及升高水 平的细胞因子的其他疾病的治疗处理中将是有用的。 环腺苷一磷酸（cAMP)是第二信使，其介导细胞对大范围的细胞外刺激的生物应 答。...
【技术保护点】
一种具有结构式XI的化合物：或其盐，其中：Y选自O、NH、NR2、CH2、C(R2)2、和S(O)n；X选自CH和N；n是选自0、1或2的整数；每个R2独立地选自氢和低级烷基；R3选自甲基、乙基、三氟甲基、以及环丙基；R4选自氢和乙基；或R3和R4与它们附接的原子一起连接以形成如下形式的5至6元的环烷基或杂环烷基：V1选自CH2、N、O、SO2、以及S；V2选自化学键、N、O以及CH2；R5是苯并氧杂硼杂环戊烯，亦或选自苯基和吡啶基，两者中的任一个被形式R8‑R9‑(R10)a(R10)b的取代基对位取代并且任选地被取代基R13取代；R8选自化学键和低级烷基；R9选自卤素、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·E·格尼，T·J·哈根，X·莫，A·韦勒库普，D·L·罗梅罗，R·F·坎贝尔，J·R·沃克，L·朱，
申请(专利权)人：泰特拉探索合伙有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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