【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】HCVNS5A的抑制剂本专利技术提供了式I-III的非核苷化合物以及其某些衍生物，其可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5A蛋白的抑制剂、HCV复制的抑制剂，以及用于治疗丙型肝炎感染。丙型肝炎病毒(HCV)感染是导致许多受感染个体的慢性肝疾病如肝硬化和肝细胞癌的主要健康问题。目前HCV感染的治疗包括单独或与核苷类似物利巴韦林联合使用的用重组干扰素-α进行的免疫疗法。许多病毒编码的酶是治疗干预的假定目标，包括金属蛋白酶(NS2-3)、丝氨酸蛋白酶(NS3，氨基酸残基1-180)、解旋酶(NS3，全长型)、NS3蛋白酶辅助因子(NS4A)、膜蛋白(NS4B)、锌金属蛋白(NS5A)和RNA-依赖性RNA聚合酶(NS5B)。一种确定了的治疗干预目标是HCVNS5A非结构蛋白。非结构蛋白NS5A是一种病毒复制和装配的必需组分。NS5A中已知的磷酸化部位上或其附近的突变可影响细胞培养物系统中高水平复制的能力，表明NS5A磷酸化在病毒复制效率中起着重要作用。NS5A磷酸化的抑制剂可导致病毒RNA复制减少。开发用于治疗HCV感染的有效治疗剂是一个明确并且长期的需求。特别是需要开发可用...
【技术保护点】
式I‑III的化合物或其可药用的盐其中:各A独立地选自各R1和R2独立地选自H、低级烷基或芳基；各R3独立地选自H、低级烷基或C(＝O)OR4；R4是低级烷基；各X独立地选自H和Cl；并且各Y1和Y2独立地选自H或F。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.12.16 US 61/576,6411.式I-III的化合物或其可药用的盐其中:A是在式I和II中，各R1独立地选自H或C1-6烷基，在式III中，各R1独立地选自H、C1-6烷基或苯基；各R2独立地选自H或C1-6烷基；各R3是C(＝O)OR4；R4是C1-6烷基；各X独立地选自H和Cl；并且各Y1和Y2独立地选自H或F。2.权利要求1的化合物，其中X是H，各R2是H，并且各R3是C(＝O)OCH3。3.权利要求2的化合物，其中R1是异丙基。4.权利要求3的化合物，其中Y1是H。5.权利要求4的化合物，其中Y2是H。6.权利要求3的化合物，其中Y1是F。7.权利要求6的化合物，其中Y2是H。8.权利要求6的化合物，其中Y2是F。9.选自下列的化合物:{(2S,5S)-2-[(S)-2-(4'-{2-[(S)-1-((S)-2-甲氧基羰基氨基-3-甲基-丁酰基)-吡咯烷-2-基]-3H-咪唑-4-基}-联苯-4-基氨基甲酰基)-吡咯烷-1-羰基]-4-氧代-1,2,4,5,6,7-六氢-氮杂环庚三烯并[3,2,1-hi]吲哚-5-基}-氨基甲酸甲酯；{(4S,7S)-4-[(S)-2-(4'-{2-[(S)-1-((S)-2-甲氧基羰基氨基-3-甲基-丁酰基)-吡咯烷-2-基]-3H-咪唑-4-基}-联苯-4-基氨基甲酰基)-吡咯烷-1-羰基]-6,10-二氧代-八氢-哒嗪并[1...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·A·布林克曼，R·萨拉布，SS·苏，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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