JNK的抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式I中所述的JNK抑制剂，其中p，q，Y’，r，R1，R2，X，X1，X2，X3和X4如本文中定义。本文中公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】JNK的抑制剂本专利技术主要涉及药物化学和炎性病症治疗领域。更具体地，本专利技术涉及JNK抑制齐U，制备所述抑制剂的工艺和相应的用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的方法、制剂和组合物等。JNK, c-Jun N-末端激酶(JNK)连同p38和细胞外信号调节激酶(ERK)是促分裂原活化蛋白激酶家族的成员。已经鉴定了三种截然不同的基因(jnkl，jnk2和jnk3)，它们编码10种剪接变体。JNKl和JNK2在广泛多样的组织中表达，而JNK3主要在神经元中表达，和较小程度地在心脏和睾丸中表达。JNK家族的成员通过促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α (TNF-α)和白介素(IL_1 β )以及环境紧张活化。JNK的活化通过它的上游激酶， ΜΚΚ4和ΜΚΚ7，经由Thr-183和Tyr_185的双磷酸化而介导。已经显示，MKK4和MMK7可以通过不同的上游激酶激活，所述不同的上游激酶包括MEKKl和MEKK4，这取决于外部刺激和细胞情境。JNK信号传导的特异性是通过使用称为JNK-相互作用蛋白的支架蛋白形成JNK-特异的信号传导复合物来实现的，所述复合物含有激酶级联的多个组分。通过磷酸化特异底物，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：龚乐一，韩晓春，费伦克·马克拉，怀利·索伦·帕尔梅，卢比卡·拉普托瓦，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：