【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及小分子化学药物制备领域，更特别涉及一种。
技术介绍
克里唑替尼（crizotinib，l)，化学名为3--5--2-氨基吡啶，是由辉瑞公司研发的Aik和c-Met 双重抑制剂，2011年8月26日获得美国FDA批准在美国上市，商品名为Xalkori，随后在韩 国、日本和欧盟上市，2013年获CFDA批准在中国上市，中文商品名为赛瑞克。【主权项】1. 一种，其特征在于，包括以下步骤： (1) 在有机溶剂中，化合物（10)与格氏试剂或锌试剂在0~65°c下发生化学交换反 应，得到中间体化合物（11)，再加入化合物（6)，并在催化剂的作用下在回流温度下反应 10~18小时，得到化合物（12)，其中，Nu为MgX或ZnX，X为Br或I，所述有机溶剂选自乙 醚、二氧六环、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃中的一种或几种；或者 在有机溶剂中，化合物（10)与正丁基锂和锌试剂在-90~_70°C下发生化学交换反应， 得到中间体化合物（11)，再加入化合物（6)，并在催化剂的作用下在20~KKTC下发生反 应，得到化合物（12)，其中，Nu为ZnX，X为Br或I，所述有机溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、 二氧六环、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃中的一种或几种； 在有机溶剂中，化合物（10)与联硼酸频哪醇酯在催化剂和碱的作用下在80~100°C下 发生化学交换反应，得到中间体化合物（11)，再加入化合物（6)，并在碱和催化剂的作用下 在80~100°C下发生反应，得到化合物（12)，其中Nu戈X为Br或I，所述有机溶 剂选...
【技术保护点】
一种克唑替尼的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在有机溶剂中，化合物(10)与格氏试剂或锌试剂在0～65℃下发生化学交换反应，得到中间体化合物(11)，再加入化合物(6)，并在催化剂的作用下在回流温度下反应10～18小时，得到化合物(12)，其中，Nu为MgX或ZnX，X为Br或I，所述有机溶剂选自乙醚、二氧六环、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃中的一种或几种；或者在有机溶剂中，化合物(10)与正丁基锂和锌试剂在‑90～‑70℃下发生化学交换反应，得到中间体化合物(11)，再加入化合物(6)，并在催化剂的作用下在20～100℃下发生反应，得到化合物(12)，其中，Nu为ZnX，X为Br或I，所述有机溶剂选自N,N‑二甲基甲酰胺、二氧六环、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃中的一种或几种；在有机溶剂中，化合物(10)与联硼酸频哪醇酯在催化剂和碱的作用下在80～100℃下发生化学交换反应，得到中间体化合物(11)，再加入化合物(6)，并在碱和催化剂的作用下在80～100℃下发生反应，得到化合物(12)，其中Nu为X为Br或I，所述有机溶剂选自N,N‑二甲基甲酰胺、N,...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：洪健，许忻，刘国斌，徐艳超，
申请(专利权)人：安润医药科技苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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