本发明涉及式

本发明公开了一系列式I酰胺衍生物或其医药上可接受的盐及其作为前列腺素E2受体4(EP4)拮抗剂的用途。本文描述式I酰胺衍生物的制备，其中G、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和A环如本文定义，并公开其用途。本发明还涉及式I或作为EP...

本发明提供一种富亮氨酸重复激酶2的小分子抑制剂及其应用；作为小分子抑制剂的化合物如本发明式Ⅰ所示的化合物或其同位素形式、立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、水合物、前药及多晶型物。该化合物具有较高的LRRK...

本发明公开了一种式I所示的化合物，其可作为PGE2的EP

本发明涉及一种BTK和/或BTK的突变体C481S的小分子抑制剂，其包括式I所示的化合物或其烯醇化物、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，上述化合物可用于制备预防和/或治疗BTK的活性异常和/或BTK的突变体C4...

本发明公开了吡唑并嘧啶衍生物、制备方法、药物组合物及用途。本发明提供了一种如式I所示的吡唑并嘧啶衍生物，其立体异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐、活性代谢产物或前体药物。本发明的如式I所示的吡唑并嘧啶衍生物对布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)具...

本发明公开了喹唑啉衍生物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如通式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明的喹唑啉衍生物，化学结构独特，具有不可逆抑制EGFR络氨酸激酶的特征，生物活性高，明显提高了...

本发明提供了一种阿伐那非的合成方法，化合物(18)与化合物(13)或(3)发生亲核取代反应，再经水解后得到化合物(21)或(22)，再与烃基磺酰氯或特戊酰氯反应得到混合酸酐，混合酸酐与化合物(23)反应得到化合物(24)或(25)，然后...

本发明提供了一种醋酸阿比特龙酯的合成方法，化合物(II)与乙酰氯发生乙酰化反应，得到化合物(III)，化合物(IV)发生化学交换反应得到中间体化合物，该中间体化合物再与化合物(III)反应，得到化合物(I)醋酸阿比特龙酯。本发明的方法工...

本发明提供了一种列净类药物的合成方法，包括以下步骤：(a)化合物(1)与正丁基锂在有机溶剂中反应0.5-2小时，然后滴加溶有化合物(2)的有机溶剂并反应1.5-4小时，得到化合物(3)；或者，在氮气保护下，化合物(1)与异丙基氯化镁和氯...

本发明提供了一种西他列汀的合成方法，包括以下步骤：(a)化合物(2)与化合物(10)在有机溶剂中，在碱存在的条件下在-10～50℃下反应，得到混合酸酐中间体(11)的溶液；(b)将化合物(3)添加到上述混合酸酐中间体(11)的溶液中，然...

本发明提供了一种克唑替尼的合成方法，其包括以下步骤：化合物(10)发生化学交换反应，得到中间体化合物(11)，再加入化合物(6)反应后得到化合物(12)，化合物(12)发生脱保护反应得到克唑替尼。本发明的方法步骤简单，路线短，后处理简单...

本发明公开了依鲁替尼合成方法。该方法使用Suzuki偶联以及Kumada偶联反应，不需要分离中间体，一锅煮(one-pot)高产率得到中间体(9)，用混酐代替丙烯酰氯；本发明工艺运用价格便宜的4-卤代二苯甲醚为起始原料，通过Suzuki...

本发明提供了一种罗氟司特的合成方法，包括以下步骤：（a）在有机溶剂中，化合物（I）与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在0~50℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；或者在有机溶剂中，化合物（I）与正丁基锂在...

本发明提供了一种依折麦布的合成方法，包括：（a）化合物（5）发生非对称还原反应得化合物（6），化合物（6）与叔丁基二甲基氯硅烷在有机溶剂中，在碱的作用下发生反应得到化合物（7）；（b）化合物（7）与二异丙基乙胺溶于有机溶剂中，加入四氯化...

本发明提供了一种拉帕替尼的合成方法，包括：（a）化合物（6）与化合物（7）在有机溶剂中，在碱存在的条件下反应得到化合物（8）；（b）化合物（8）与化合物（9）在有机溶剂中在碱存在的条件下反应结束后，加入还原剂发生还原胺化反应得到化合物（...

本发明提供了一种盐酸达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：（1）化合物（9）与(-)二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在10~80℃下发生还原反应，得到化合物（12）；（2）化合物（8）与碱在有机溶剂中在0~10℃下反应2~14小时，然后加入步...

本发明提供了一种孟鲁司特钠的中间体的合成方法，包括以下步骤：（a）使式（）的化合物与式（）的化合物在有机溶剂中，在50~140℃下发生反应，生成式（）的化合物；（b）使式（）的化合物与式（）的化合物在有机溶剂中，在钯催化剂的作用下在50...

本发明提供了一种扎来普隆的合成方法，包括以下步骤：(a)式(VIII)的化合物与水合肼反应生成式(IX)的化合物，式(IX)的化合物与式(X)的化合物反应生成式(XI)的化合物，式(XI)的化合物与三氯氧磷发生卤化反应得到式(XII)的...

本发明提供了利你法尼的合成方法，包括步骤：(a)使式(I)化合物与水合肼发生反应得到式(II)化合物，式(II)化合物与二碳酸二叔丁酯反应得到式(III)化合物；(b)式(IV)化合物与光气化试剂、式(V)化合物反应得到式(VI)化合物...