酰胺衍生物及其在制备EP4受体拮抗剂中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种式I所示的化合物，其可作为PGE2的EP

【技术实现步骤摘要】
酰胺衍生物及其在制备EP4受体拮抗剂中的应用
本专利技术涉及生物医药
，尤其涉及一种酰胺衍生物及其在制备EP4受体拮抗剂中的应用。
技术介绍
前列腺素是一组具有生物活性的脂类化合物，是疼痛、发热和其他炎症或细胞膜损伤相关症状的介质。前列腺素E2(PGE2)是炎症中主要的二十烷类衍生物，它参与多种生物学过程，包括炎症、疼痛、发热、肾功能、粘膜完整性、痛觉过敏、子宫收缩、骨代谢、血小板功能，血管生成与肿瘤生长和癌症(TrendsinMolecularMedicine2012；18:233–43)。环氧化酶(COX)是花生四烯酸合成前列腺素PGD2、PGE2，PGF2a、前列腺素PGl2和血栓素TXA2的重要酶。前列腺素通过激活7个G蛋白偶联受体(GPCRs)发挥作用，EP1、EP2、EP3和EP4是PGE2介导的激活受体。EP4受体是七个细胞膜膜受体之一，其激活通常与细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平的增加有关，从而引发多个下游事件。PGE2有助于促炎性免疫反应；然而，PGE2被认为是许多实体瘤形成的免疫抑制环境中的重要成分(White本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于，其结构式如式I所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于，其结构式如式I所示：

其中：
R1选自取代或未取代的C1-10直链或支链烷基、取代或未取代的C3-10环烷基、取代或未取代的C1-3氘代烷基、取代或未取代的C7-12烷基芳基或取代或未取代的C6-10烷基杂芳基；
当X选自NH、O、S或CH2时，则R2选自氢、取代或未取代的C6-14芳基、取代或未取代的C5-10杂芳基、取代或未取代的C3-7饱和碳环或取代或未取代的C1-10直链或支链烷基；
当X选自卤素、CN、CONH2、取代或未取代的C1-3链状或环状烷基、乙烯基、乙炔基时，则R2不存在；
R3和R4独立地选自氢、卤素、CN、取代或未取代的C1-3烷基、或取代或未取代的C1-3烷氧基；
R5和R6独立地选自氢、C1-3直链或支链烷基；或R5和R6组成C3-4环烷基或C3-4杂环烷基；
G选自氢、烃基醇基、四氮唑基、-CONHSO2R7、-CO2R7、-CONHR7、-SO2NHR7或NHSO2R7；
其中R7选自氢、取代或未取代的C1-5烷基、芳基或杂芳基；
W1，W2独立地选自满足价态的C或N。


2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式I中的-XR2选自一种如下结构式的基团：


3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式I中的G选自一种如下结构式的基团：





4.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪健，D达斯，王景炳，乔丹丹，
申请(专利权)人：安润医药科技苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32