【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为隐花色素调节剂的含有咔唑的磺酰胺类相关申请本申请要求2012年5月11日提交的美国临时申请号61/645,918和2013年3月12日提交的美国临时申请号61/778,176的优先权和权益,所述申请的内容以其整体结合到本文中。通过引用结合本文中引用的每个申请和专利以及每个申请和专利中引用的每个文献或参考文献(包括在各已公布专利的审查期间;“申请引述的文献”),以及对应于和/或要求这些申请和专利中任一个的优先权的各个美国和外国的申请或专利,以及所述各个申请引述的文献中引述或引用的各个文献,都通过引用明确结合到本文中。更概括地讲,在本文中(在权利要求书前的参考文献表中或在正文本身中)引用了文献和参考文献;并且这些文献或参考文献(“本文引述的参考文献”)的每一个,以及本文引述的参考文献中引述的每个文献或参考文献(包括任何生产商说明书、用法说明等),均通过引用明确结合到本文中。通过引用结合到本文中的文献可用于本专利技术的实践中。
本文公开的主题尤其涉及含有咔唑的磺酰胺衍生物、含有这些化合物的药物组合物、其用于治疗隐花色素介导的疾病或病症的方法及其生产方法。还提供诊断、检测或监测接受本文公开的化合物和组合物的受试者的隐花色素依赖性疾病的进展的方法。专利技术背景昼夜节律钟是一种控制许多生理过程的每日节律的内在计时机制,所述生理过程例如睡眠/唤醒行为、体温、激素分泌和代谢(Takahashi,J.S.等,Nat.Rev.Genet.2008,9,764;Green,C.B.等,Cell,2008,134,728;Zhang,E.E.等,Nat.Rev.Mol.C ...
【技术保护点】
一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐或水合物其中A、B、C、D、E、F、G和H各自独立地为N或C;当A、B、C、D、E、F、G和H为C时,R1和R2各自独立选自H、卤素、氰基、硝基、‑CF3、‑CHF2、‑CH2F、三氟甲氧基、叠氮基、羟基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、‑(C=O)‑R8、‑(C=O)‑O‑R8、‑O‑(C=O)‑R8、‑NR8(C=O)‑R10、‑(C=O)‑NR8R9、‑NR8R9、‑NR8OR9、‑S(O)cNR8R9、‑S(O)d(C1‑C8)烷基、‑O‑SO2‑R8、NR8‑S(O)c、‑(CR8R9)d(3‑10)元环烷基、‑(CR8R9)e(C6‑C10)芳基、‑(CR8R9)e(4‑10)元杂环基、‑(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(C6‑C10)芳基、‑(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(4‑10)元杂环基、‑(CR8R9)eO(CR8R9)f(C6‑C10)芳基、‑(CR8R9)eO(CR8R9)f(4‑10)元杂环基、‑(CR8R9)fS(O)d(CR8R9)e(C6‑C10 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.05.11 US 61/645918;2013.03.12 US 61/7781761.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐其中A、B、C、D、E、F、G和H各自为碳;R1和R2各自独立选自氢或氟;R3和R5各自为氢;R4为氢或-CH3;R6为氢、-CF3、-CHF2、-CH2F、C1-C6烷基、-(CR8R9)d(3-10)元环烷基、-(CR8R9)e(C6-C10)芳基、-(CR8R9)e(4-10)元杂环基、-(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(C6-C10)芳基、-(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(4-10)元杂环基、-(CR8R9)eO(CR8R9)f(C6-C10)芳基、-(CR8R9)eO(CR8R9)f(4-10)元杂环基、-(CR8R9)fS(O)d(CR8R9)e(C6-C10)芳基和-(CR8R9)fS(O)d(CR8R9)e(4-10)元杂环基;R7为-CF3、-CHF2、-CH2F、C1-C6烷基、-(CR8R9)d(3-10)元环烷基、-(CR8R9)e(4-10)元杂环基、-(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(C6-C10)芳基、-(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(4-10)元杂环基、-(CR8R9)eO(CR8R9)f(C6-C10)芳基、-(CR8R9)eO(CR8R9)f(4-10)元杂环基、-(CR8R9)fS(O)d(CR8R9)e(C6-C10)芳基和-(CR8R9)fS(O)d(CR8R9)e(4-10)元杂环基;或者R6和R7可彼此连接作为4-10元单环或二环,其任选被一个或多个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或(3-10)元环烷基取代;R8、R9和R10各自独立选自氢、C1-C6烷基、-(CR11R12)e(3-10)元环烷基、-(CR11R12)g(C6-C10)芳基和-(CR11R12)g(4-10)元杂环基;前述R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R15的C1-C6烷基、(3-10)元环烷基、C6-C10芳基和(4-10)元杂环基的任何碳原子独立地被1-3个各自独立选自以下的R14取代基任选取代:卤素、氰基、硝基、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、叠氮基、羟基、-O-R15、C1-C6烷氧基、-(CR8R9)e(C1-C6)烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-(C=O)-R11、-(C=O)-R15、-(C=O)-O-R11、-(C=O)-O-R15、-O-(C=O)-R11、-O-(C=O)-R15、-NR11(C=O)-R13、-(C=O)-NR11R12、-(C=O)-NR11R15、-NR11R12、-NR11R15、-NR11OR12、-NR11OR15、-S(O)cNR11R12、-S(O)cNR11R15、-S(O)d(C1-C6)烷基、-S(O)dR15、-O-SO2-R11、-O-SO2-R15、-NR11-S(O)c、-NR15-S(O)c、-(CR11R12)e(3-10)元环烷基、-(CR11R12)e(C6-C10)芳基、-(CR11R12)e(4-10)元杂环基、-(CR11R12)f(C=O)(CR11R12)e(C6-C10)芳基、-(CR11R12)f(C=O)(CR11R12)e(4-10)元杂环基、-(CR11R12)eO(CR11R12)f(C6-C10)芳基、-(CR11R12)eO(CR11R12)f(4-10)元杂环基、-(CR11R12)fS(O)d(CR11R12)e(C6-C10)芳基和-(CR11R12)fS(O)d(CR11R12)e(4-10)元杂环基;前述R14的C1-C6烷基、(3-10)元环烷基、C6-C10芳基和(4-10)元杂环基的任何碳原子独立地被1-3个各自独立选自以下的取代基任选取代:卤素、氰基、硝基、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、叠氮基、(CH2)eOH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-(C=O)-R11、-(C=O)-R15、-(C=O)-O-R11、-(C=O)-O-R15、-O-(C=O)-R11、-O-(C=O)-R15、-NR11(C=O)-R13、-(C=O)-NR11R12、-NR11R12和-NR11R15;前述R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R14和R15的(4-10)元杂环基的任何氮原子独立地被以下取代基任选取代:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-(C=O)-R11、-(C=O)-O-R11、-(C=O)-NR11R12、-(CR11R12)e(3-10)元环烷基、-(CR11R12)e(C6-C10)芳基、-(CR11R12)e(4-10)元杂环基、-(CR11R12)f(C=O)(CR11R12)e(C6-C10)芳基或-(CR11R12)f(C=O)(CR11R12)e(4-10)元杂环基;R11、R12和R13各自独立地为氢或C1-C6烷基;R15为-(CR11R12)e(3-10)元环烷基、-(CR11R12)e(C6-C10)芳基或-(CR11R12)e(4-10)元杂环基;a和b各自独立地为1、2、3或4;c为1或2;d为0、1或2;和e、f和g各自独立地为0、1、2、3、4或5;和其中当R7为-CH3时,R6为-CF3、-CHF2、-CH2F、C3-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-(C=O)-R8、-(C=O)-O-R8、-(C=O)-NR8R9、-(CR8R9)d(3-10)元环烷基、-(CR8R9)e(4-10)元非芳族杂环基、-(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(C6-C10)芳基、-(CR8R9)f(C=O)(CR8R9)e(4-10)元杂环基、-(CR8R9)eO(CR8R9)f(C6-C10)芳基、-(CR8R9)eO(CR8R9)f(4-10)元杂环基、-(CR8R9)fS(O)d(CR8R9)e(C6-C10)芳基和-(CR8R9)fS(O)d(CR8R9)e(4-10)元杂环基,和其中-(CR8R9)d(3-10)元环烷基的(3-10)元环烷基任选被一个或多个卤素、CF3、CN、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代。2.权利要求1的化合物,其中R6为-CF3、-CHF2、-CH2F、C1-C6烷基、-(CR8R9)d(3-10)元环烷基、...
【专利技术属性】
技术研发人员:R贝尔索特,P汉弗里斯,
申请(专利权)人:复位治疗公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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