YAP蛋白抑制多肽及其应用制造技术

本发明专利技术提供了YAP蛋白抑制多肽及其应用。具体地，本发明专利技术获得了YAP蛋白与TEAD的关键结合位点，筛选出YAP抑制活性最佳的多肽并对其进行改造，例如加入二硫键、对氨基酸进行替换、缺失和/或添加(如加入细胞穿透片段)，并最终筛选并验证获得了具有YAP蛋白活性抑制作用且稳定性良好的系列多肽。实验证明，本发明专利技术多肽能够有效抑制YAP蛋白与TEAD结合活性，从而对消化道肿瘤(尤其是肝癌)具有良好的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及肿瘤治疗领域，具体地，涉及新的YAP蛋白抑制多肽，用于治疗消化道 肿瘤。
技术介绍
肝癌是全球高发病率的癌症种类之一，特别是在中国，由于病毒性肝炎高发，慢性 病毒性肝炎的主要预后将发展成为肝硬化，以致肝癌。目前的医疗水平还没有掌握任何技 术和方法可以治愈肝癌，最主要的治疗方法是采取外科手术局部切除肿瘤，极少数可以进 行肝脏切除并接受肝脏移植。由于没有办法彻底清除潜在的病灶，接受手术后肝癌的复发 率极高，据统计，3年内的复发率约40%，七年内超过90%。 近年来，虽然已经开发了各种不同的肿瘤治疗药物和手段，但对于肝癌等恶性肿 瘤，疗效并不理想。 因此本领域迫切需要寻找一种有效的治疗消化道肿瘤，尤其是肝癌的方法。
技术实现思路
本专利技术提供了一种创新的消化道肿瘤治疗药物，所述药物为多肽，可极其有效地 抑制YAP蛋白，进而抑制肿瘤。 本专利技术提供了一种YAP蛋白抑制多肽及其用于治疗消化道肿瘤尤其是肝癌的用 途。 本专利技术第一方面，提供了一种分离的多肽，所示的多肽具有式A所示的结构： X0-Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-Y6-Xa-Xe 式A 式中， X。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种分离的多肽，其特征在于，所示的多肽具有式A所示的结构：X0‑Y1‑Y2‑Y3‑Y4‑Y5‑Y6‑XA‑XE    式A式中，X0或XA为无，或1、2、3或4个氨基酸残基；Y1为AP、VP、或无；Y2为X1‑X2‑X2a，其中X1选自M、F、C或Hcy；X2为任意氨基酸残基(较佳地X2为C、Hcy、L、M、F)；以及X2a为L、Nle、C、Hcy、K或R；Y3为X3a‑X3‑X4，其中X3a为碱性氨基酸R或K；X3为任意氨基酸(较佳地X3为K、R、Hcy、C、Orn或Dab)；以及X4为任意氨基酸(较佳地为L、Nle、Hcy、C),且Y3中至少一个氨基酸为Hcy或C；Y4为P；Y5为X5，且...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：黄仲廉，
申请(专利权)人：上海宝恒泓康生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31