一种达格列净的合成方法技术

技术编号:11237628 阅读:148 留言:0更新日期:2015-04-01 11:14
本发明专利技术提一种达格列净的合成方法,合成路线如下:包括以下步骤:(1)原料1经傅克酰基化反应生成化合物2;(2)化合物2经还原反应生成化合物3;(3)化合物3与化合物4经缩合反应生成化合物5;(4)化合物5脱甲氧基生成化合物6;(5)化合物6脱保护生成化合物7。本发明专利技术提供的达格列净的合成方法至少具有以下有益效果:操作步骤简单,反应条件温和,产品易于提取分离,收率高,大幅降低了生产成本,有利于产业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提,合成路线如下:包括以下步骤:(1)原料1经傅克酰基化反应生成化合物2;(2)化合物2经还原反应生成化合物3;(3)化合物3与化合物4经缩合反应生成化合物5;(4)化合物5脱甲氧基生成化合物6;(5)化合物6脱保护生成化合物7。本专利技术提供的达格列净的合成方法至少具有以下有益效果:操作步骤简单,反应条件温和,产品易于提取分离,收率高,大幅降低了生产成本,有利于产业化生产。【专利说明】
本专利技术涉及一种原料药的合成方法,具体地说涉及。
技术介绍
全世界大约有1亿人患有II型糖尿病(NIDDM-非胰岛素依赖型糖尿病),其特 征在于因肝葡萄糖过量产生和外周胰岛素抵抗所致的高血糖症,但其根本原因尚不清楚。 高血糖被认为是形成糖尿病并发症的主要风险因素,并且可能与晚NIDDM出现的胰岛素 分泌受损直接相关。可以预料,NIDDM患者中的血糖的正常化将改善胰岛素的作用,并抵 销糖尿病并发症的发展。期望在肾中的钠-依赖性葡萄糖转运蛋白SGLT2抑制剂有助于 通过增加葡萄糖的排泄而使血浆葡萄糖水平正常化,或许还有体重的正常化。达格列净 (dapagliflozin)是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,可 作为糖尿病药物治疗中的重要选择
技术实现思路
本专利技术提,合成路线如下: 【权利要求】1. ,其特征在于,合成路线如下:包括以下步骤: (1) 原料1经傅克酰基化反应生成化合物2 ; (2) 化合物2经还原反应生成化合物3 ; (3) 化合物3与化合物4经缩合反应生成化合物5 ; (4) 化合物5脱甲氧基生成化合物6 ; (5) 化合物6脱保护生成化合物7。2. 根据权利要求1所述的达格列净的合成方法,其特征在于,步骤(1)中进行傅克酰基 化反应时,原料1与草酰氯或二氯亚砜形成酰氯。3. 根据权利要求1所述的达格列净的合成方法,其特征在于,步骤(2)中还原反应中还 原剂为四氢铝锂、硼氢化钠或乙酰基硼氢化钠。4. 根据权利要求1所述的达格列净的合成方法,其特征在于,步骤(3)中缩合反应时, 化合物3与丁基锂反应后,与化合物4反应生成化合物5。5. 根据权利要求1所述的达格列净的合成方法,其特征在于,步骤(4)中脱甲氧基试剂 为三乙基硅烷和三氟化硼乙醚。6. 根据权利要求1所述的达格列净的合成方法,其特征在于,步骤(5)中脱保护试剂为 氢氧化锂。【文档编号】C07D309/10GK104478839SQ201410681668【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年11月24日 优先权日:2014年11月24日 【专利技术者】李卓才, 李苏杨 申请人:苏州乔纳森新材料科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种达格列净的合成方法,其特征在于,合成路线如下:包括以下步骤:(1)原料1经傅克酰基化反应生成化合物2;(2)化合物2经还原反应生成化合物3;(3)化合物3与化合物4经缩合反应生成化合物5;(4)化合物5脱甲氧基生成化合物6;(5)化合物6脱保护生成化合物7。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李卓才李苏杨
申请(专利权)人:苏州乔纳森新材料科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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