一种盐酸芬戈莫德的新合成方法技术

本发明专利技术提供一种盐酸芬戈莫德(1)的制备方法。所述方法包括以下步骤：3-硝基-1-(4辛基苯基)丙-1-酮(2)经还原反应，生成化合物1-(3-硝基丙基)-4-辛基苯(3)；1-(3-硝基丙基)-4-辛基苯(3)与甲醛反应，生成2-(4-辛基苯乙基)-2-硝基-丙烷-1，3-二醇(4)；化合物4经还原，并与盐酸成盐生成2-(4-辛基苯乙基)-2-胺基-丙烷-1，3-二醇盐酸盐(1)，即盐酸芬戈莫德。本发明专利技术合成路线短，合成原料便宜易得，合成条件温和，合成过程无明显污染，总收率40-45％。总之，本发明专利技术是一条更简洁，经济的制备盐酸芬戈莫德的方法。同时本发明专利技术提供合成中间体的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种盐酸芬戈莫德（Fingolimod)的制备方法，属于药物合成技术领 域。 技术背景 芬戈莫德（l，Fingolimod)最早由京都大学药理学教授藤田哲郎在冬虫夏草中提 取的天然氨基酸结构，经过SAR的筛选，最后结构修饰成下面的分子结构：

【技术保护点】
一种盐酸芬戈莫德的新合成方法，其特征在于，该方法包括以下具体步骤： 步骤1：化合物2经还原反应，生成化合物3； 步骤2：化合物3经羟醛缩合反应，与甲醛反应，合成化合物4； 步骤3：化合物4经还原反应，然后与盐酸成盐反应后，生成盐酸芬戈莫德1。

【技术特征摘要】
1. 一种盐酸芬戈莫德的新合成方法，其特征在于，该方法包括以下具体步骤：步骤1 :化合物2经还原反应，生成化合物3 ; 步骤2 :化合物3经羟醛缩合反应，与甲醛反应，合成化合物4 ; 步骤3 :化合物4经还原反应，然后与盐酸成盐反应后，生成盐酸芬戈莫德1。2. 如权利要求1所述的盐酸芬戈莫德的新合成方法，其特征在于，在步骤1中，所述的 化合物2可以通过以下两种方法制得。方法1 :以化合物5为原料，经傅-克反应，与化合物 7反应生成化合物6 ;化合物6经双分子亲核取代反应（SN2)反应，与亚硝酸钠反应,合成化 合物2 ;或者方法2 :以化合物5为原料，经傅-克反应，与化合物8反应生成化合物2。3. 如权利要求1所述的盐酸芬戈莫德的新合成方法，其特征在于，在步骤1中，所述的 化合物3...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚雷，严宁，曹阳，郭鹏，孙新凤，张军风，王新，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：山东;37