一种小粒径喹诺酮衍生物的制备方法技术

技术编号:10672022 阅读:182 留言:0更新日期:2014-11-20 16:28
本发明专利技术涉及一种粒径D50小于50微米的阿立派唑的制备方法,其包括:阿立派唑与含乙醇体积份数不小于75%的乙醇水溶液混合,加热至回流,搅拌至完全溶解后,将溶液降温至大约60摄氏度至大约75摄氏度后,滴加一定量的反溶剂水,滴加完毕,降到室温。这里所述的平均粒径D50小于50微米的适合药用的阿立哌唑的制备方法,所述方法通过加入反溶剂水的量来控制阿立哌唑粒径的大小,加入反溶剂水的量越多,粒径越小。所述的制备方法结晶工艺简单,室温下进行结晶;设备要求简单如搅拌器为普通搅拌器即可。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种粒径D50小于50微米的阿立派唑的制备方法,其包括:阿立派唑与含乙醇体积份数不小于75%的乙醇水溶液混合,加热至回流,搅拌至完全溶解后,将溶液降温至大约60摄氏度至大约75摄氏度后,滴加一定量的反溶剂水,滴加完毕,降到室温。这里所述的平均粒径D50小于50微米的适合药用的阿立哌唑的制备方法,所述方法通过加入反溶剂水的量来控制阿立哌唑粒径的大小,加入反溶剂水的量越多,粒径越小。所述的制备方法结晶工艺简单,室温下进行结晶;设备要求简单如搅拌器为普通搅拌器即可。【专利说明】
本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种制备小粒径阿立派唑的方法。
技术介绍
阿立哌唑,化学名为:7-丁氧基]-3,4-二 氢-2 (1H)-喹诺酮或7- 丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮, 其结构如式(I)所示,阿立派唑属喹诺酮衍生物,是一种用于治疗精神分裂症的非典型的 精神病药。美国专利US4734416和US 5006528最早公开了阿立哌唑的结构和治疗精神分 裂症的用途; 【权利要求】1. 一种粒径D5(l小于50微米的阿立派唑的制备方法,其包括:阿立本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种粒径D50小于50微米的阿立派唑的制备方法,其包括:阿立派唑与含乙醇体积份数不小于75%的乙醇水溶液混合,加热至回流,搅拌至完全溶解后,将溶液降温至大约60摄氏度至大约75摄氏度后,滴加一定量的反溶剂水,滴加完毕,降到室温。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘立学王天明杜有利
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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