一种淫羊藿破壁制剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种中药制剂，具体来说，涉及一种淫羊藿破壁制剂。发明专利技术通过将淫羊藿粉碎成为破壁粉，通过对乙醇溶液和破壁粉的质量的控制，进行乙醇-水湿法制粒，并在一定的转速下挤压成型，干燥，本方法成粒率高，由此制得的淫羊藿破壁制剂具有较高的生物利用率，并且制剂稳定性强、崩解性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中医药领域，更具体地，涉及。
技术介绍
超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在 细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10-30% ;而采用 破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86. 7%，提高了药材中 有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保 护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉技术仍停留在将 中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增大， 形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳 定性，本专利技术制备的制剂很好的解决了以上存在的问题，达到药材的利用及使用最大化。 淫羊藿为小檗科植物淫羊藿Epimedium brevicornu Maxim.、箭叶淫羊藿 Epimedium sagittatum(Sieb. et Zucc.)Maxim.、柔毛淫羊藿Epimedium pubescens Maxim. 或朝鲜淫羊藿Epimedium koreanum Nakai的干燥叶，主要含黄酮类成分：淫羊藿苷，宝藿 苷I、II，淫羊藿次苷I、II，大花淫羊藿苷A，鼠李糖基淫羊藿次苷II，箭藿苷A、B、C，金丝 桃苷、多糖等。采用传统的煎煮方法，容易破坏其热敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完 全，造成有效成分的流失。将淫羊藿制备成淫羊藿超细粉，有利于提高有效成分的利用率， 但同时由于粉比表面积的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在制备成超细粉 的基础上，还需要对其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，最大化的发挥药 物的治疗效果。
技术实现思路
本申请提供一种收率高、崩解性好、稳定性强的淫羊藿破壁制剂，根据以下方法制 备， 51. 将淫羊藿进行超微破壁粉碎获得超微破壁粉， 52. 乙醇-水溶液与超微破壁粉按重量比为0. 9~1. 5 :1混合，制得软材， 53. 挤压获得湿粒，干燥即得。 所述的步骤S2中的乙醇-水溶液与超微破壁粉优选按重量比为1. (Γ1. 4 :1混合。 所述的步骤S2中的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为30 %?95 %，优选为40 % ?80 %。 更有选的方案为，所述的步骤S2中的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为45 %? 65 %，并且乙醇-水溶液与超微破壁粉按重量比为1. 3~1. 4 :1混合。这个条件下的软材粘 度适宜、过筛容易，成品的收率高，形状优良。 所述的步骤S1中的超微破壁粉的破壁率为8(Γ95%。 所述的步骤S1中的超微破壁粉90%以上的颗粒的粒径小于等于45Mm。 所述的步骤S3中的挤压的条件为，挤压力度0. 05Mpa?IMpa，转速50r/min? 100r/min，优选为，挤压力度 0· 3Mpa ?0· 5Mpa，转速 80r/min ?90r/min。 所述的步骤S2中的制得软材过1(Γ30目的筛网。 最后提供一种更具上述方法所得的淫羊藿破壁制剂，它的堆积密度为 0·15?0· 35g/mL。 为了更好地理解本专利技术，以下对本专利技术方案结合反应式作进一步的阐释，其不能 作为本专利技术保护范围的限制。 1.目前的破壁制剂尽管中药成分的利用率高，但破壁粉易于被氧化，稳定性不 高，药效容易丧失； 2. 已有的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性； 3. 有些中药品种是不能采用破壁粉-软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类； 而本专利技术通过大量实验性的摸索，将适宜破壁粉-软材制粒法的中药品种筛选出来，并且 摸索出各步骤的条件。 本专利技术提供了一种制粒过程简单且不需要粘合剂的中药制剂，而且获得破壁的同 时将其制粒，通过参数的调节同时获得了良好的崩解性和稳定性。 本专利技术提供的一种淫羊藿破壁制剂，采用如下的技术方案：将淫羊藿进行破壁粉 碎获得破壁粉，加入乙醇-水溶液充分混合，制得软材，再进一步挤压获得湿粒，干燥获得 淫羊藿破壁制剂，所述的超微粉的破壁率为8(Γ95%。本专利技术制备的淫羊藿破壁制剂，可以使 得消费者在服用时不经煎煮，通过用温开水冲服即可使得有效成分的利用最大化。 可以将淫羊藿先粉碎至100目，再进一步进行超微粉碎，使得超细粉中90%或以上 (比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%)的颗粒粒径小于等于45Mm。方案中采用的超 细粉体，90%的颗粒粒径为18-45Mm (比如可以为15、17、19、21、23、25、27、30、32、34、36或 38Mm)，但本领域人员可以清楚认识的是这些实施例不能作为本专利技术的限制，只要粒径小于 等于45ΜΠ 1均可实现本专利技术。 本专利技术采用乙醇-水溶液进行湿法制粒，其突出的优点在于不需要任何其他添加 齐IJ，即可使得本专利技术的超细粉通过后续的制粒、干燥，成为淫羊藿制剂颗粒。但在该过程中， 应该采用何种浓度的乙醇-水溶液，以及该溶液与超细粉粒之间的配比，都是需要严格控 制的参数，以使得软材的湿度、固含量、粘度等可适用于淫羊藿破壁粉粒的特性，使粉粒之 间可有效粘结；进一步通过特定的挤压参数的设定，将软材挤压成为密度、大小合适的淫羊 藿颗粒制剂，使其密度/蓬松度适当，由此在干燥成为成品之后，即使放置于室温空气中， 也可以防止空气的氧化作用。并且，所获得的成品，在用温开水冲服时，超细粉粒可以较为 迅速地散开，使得有效成分迅速而充分地溶解和扩散，提高有效成分利用率。 本专利技术通过多次摸索，最终选取了如下的方案： 湿法制粒时，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的质量分数为30% ~90% ;优选的，乙醇的 质量分数为40 %?80 %，更优选的为45 %?65 %。超细粉与乙醇-水溶液比1 :0. 9?1. 5， 按重量计为1:0. 9?1.5,优选为1:1.0?1.4。 在将软材挤压成为湿粒时，优选控制在以下条件：采用预装10目?30目筛网，挤 压力度〇· 〇5Mpa?IMpa，转速50r/min?100r/min ;优选的，挤压力度0· 3Mpa?0· 5Mpa， 转速 70r/min ?80r/min〇 挤压所得的湿粒粒径为10目?30目，干燥时干燥温度为45°C?85°C，干燥时间为 0· 5h?2. 5h。 所获得的淫羊藿破壁制剂的密度为0. 25g/ml?0. 45g/ml。 与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果： 1. 通过本专利技术的方法获得的淫羊藿制剂，其有效成分利用率大大提高，利用率接近于 100% ； 2. 本专利技术通过摸索获得合适的湿法制粒工艺，使得制粒过程除了乙醇-水的加入之 夕卜，没有引入其他任何添加剂，即可获得固含量、粘度适中的软材，以顺利地进行挤压成粒 工艺，所形成的中药颗粒稳定性强，贮存及运输过程中不易崩烂。 3.本专利技术的挤压条件摸索了合适的转速和挤压力，由此制成黏性、密度适中的淫 羊藿颗粒制剂，在获得成品稳定性强的同时，服用过程中又使其容易崩解分散，便于温开水 冲服。 4.通常人们认为在超微粉进本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种淫羊藿破壁制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤，     S1. 将淫羊藿进行超微破壁粉碎获得超微破壁粉，     S2. 乙醇‑水溶液与超微破壁粉按重量比为0.9~1.5：1混合，制得软材，     S3. 挤压获得湿粒，干燥即得。

【技术特征摘要】
1. 一种淫羊藿破壁制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤，51. 将淫羊藿进行超微破壁粉碎获得超微破壁粉，52. 乙醇-水溶液与超微破壁粉按重量比为0. 9~1. 5 :1混合，制得软材，53. 挤压获得湿粒，干燥即得。2. 根据权利要求1所述的淫羊藿破壁制剂的制备方法，其特征在于，所述的步骤S2中 的乙醇-水溶液与超微破壁粉按重量比为1. (Γ1. 4 :1混合。3. 根据权利要求1所述的淫羊藿破壁制剂的制备方法，其特征在于，所述的步骤S2中 的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为30 %?95 %。4. 根据权利要求3所述的淫羊藿破壁制剂的制备方法，其特征在于，所述的步骤S2中 的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为40 %?80 %。5. 根据权利要求1至4任一所述的淫羊藿破壁制剂的制备方法，其特征在于，所述的 步骤S2中的乙醇-水溶液的乙醇的质量分数为45 %?65 %，并且乙醇-水...

【专利技术属性】
技术研发人员：成金乐，陈勇军，梁学良，钱锦花，劳悦富，
申请(专利权)人：中山市中智药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44