他克林-β-咔啉异二连体类多功能胆碱酯酶抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类他克林-β-咔啉异二连体类化合物(I，II，III)，药效学试验证明，本发明专利技术的这类化合物可作为多功能胆碱酯酶抑制剂，临床可用于治疗阿尔茨海默病。

【技术实现步骤摘要】
他克林-β -咔啉异二连体类多功能胆碱酯酶抑制剂
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类他克林-β-咔啉异二连体类化合物，这类化合物可作为多功能胆碱酯酶抑制剂。
技术介绍
阿尔茨海默病简称AD。AD是一种多病机异质性疾病，其成因除了同脑内胆喊水平的降低相关外还同Αβ的聚集、金属离子代谢的紊乱、钙平衡的失调、自由基的增多以及炎症的发生等因素密切相关。针对上述病因，AD的治疗靶点主要有:乙酰胆碱酯酶(AChE)、金属离子、β淀粉样蛋白肽(Αβ)、单胺氧化酶(ΜΑ0)、自由基、τ蛋白、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体及其他相关靶点。目前临床上用于治疗AD的药物多属于针对单一靶点治疗药物，一类是以提高脑内胆碱水平为目的的乙酰胆碱酯酶抑制剂，有他克林(Tacrine)、多奈哌齐(Donepezil)、利伐司替明(Rivastigmine)和加兰他敏(Galanthamine)。另一类为NMDA受体拮抗剂美金刚(Memantine)。这些药物虽然能够提高患者的认知能力和日常行为能力，暂时缓解AD症状，但不能从根本上改善疾病状态或终止疾病的进程。随着AD致病机理的不断阐明，发现AD本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式I、II或III的他克林‑β‑咔啉异二连体类化合物或其药学上可接受的盐：其中R1表示H、CH3、C2H5、C6H5、C6H5‑p‑F或C6H5‑p‑OCH3，n＝2、4、6、8或10；R2表示H或BOC；R3表示H、COCH3或BOC。

【技术特征摘要】
1.一种通式1、II或III的他克林-β-咔啉异二连体类化合物或其药学上可接受的盐: 2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中化合物是: 3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中药学上可接受的盐是通式1、II或III化合物的盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、萘磺酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、丙酮酸盐、乙酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔令义，王小兵，兰金帅，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32