新的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及新的包含N-{3-[3-环丙基-5-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢-2H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺二甲基亚砜溶剂合物的药物组合物、在治疗中使用该组合物的方法以及制备该组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的药物组合物专利
本专利技术涉及固体口服药物剂型(合适地为片剂、胶囊)，其包含下式⑴所示的N- {3- [3-环丙基-5- (2-氟-4-碘-苯基氨基)-6，8- 二甲基-2，4，7-三氧代-3，4，6，7-四氢-2H-吡啶并[4，3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺二甲基亚砜溶剂合物，下文中称为化合物A:

【技术保护点】
药物片剂，其包含：a)药物N‑{3‑[3‑环丙基‑5‑(2‑氟‑4‑碘‑苯基氨基)‑6,8‑二甲基‑2,4,7‑三氧代‑3,4,6,7‑四氢‑2H‑吡啶并[4,3‑d]嘧啶‑1‑基]苯基}乙酰胺二甲基亚砜溶剂合物，其量选自：约0.5635mg和约2.254mg；其中b)该片剂包含约25%至约89%重量的一种或多种赋形剂，其中该赋形剂基本无水；和c)非溶剂化药物的含量不超过20%。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.12.20 US 61/424,9671.药物片剂，其包含: a)药物N-{3-[3-环丙基-5-(2-氟-4-碘-苯基氨基)-6，8-二甲基-2，4，7-三氧代-3，4，6，7-四氢-2H-吡啶并[4，3-d]嘧啶-1-基]苯基}乙酰胺二甲基亚砜溶剂合物，其量选自:约0.5635mg和约2.254mg ； 其中 b)该片剂包含约25%至约89%重量的一种或多种赋形剂，其中该赋形剂基本无水；和 c)非溶剂化药物的含量不超过20%。2.权利要求1的药物片剂，其中非溶剂化药物的含量不超过约15%。3.权利要求1的药物片剂，其中非溶剂化药物的含量不超过约10%。4.权利要求1的药物片剂，其中非溶剂化药物的含量不超过约5%。5.权利要求1的药物片剂，其中非溶剂化药物的含量不超过约2%。6.上述权利要求中任一项的药物片剂，其中药物颗粒为微粉化的。7.上述权利要求中任一项的药物片剂，其中至少50%的药物颗粒的粒径等于或小于.30 μ m08.上述权利要求中任一项的药物片剂，其中至少50%的药物颗粒的粒径等于或小于.5 μ m09.上述权利要求中任一项的药物片剂，其中该片剂包含约25%至约89%重量的选自以下的一种或多种赋形剂:微晶纤维素、粉状纤维素、预胶凝淀粉、淀粉、乳糖、磷酸氢二钙、乳糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇和麦芽糖糊精，其中该赋形剂基本无水。10.上述权利要求中任一项的药物片剂，其中该片剂以适于制备至少约50，000粒片剂的规模...

【专利技术属性】
技术研发人员：DJ德马里尼，NT勒，F亨里奎兹，L王，
申请(专利权)人：葛兰素史密斯克莱知识产权第二号有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB