【技术实现步骤摘要】
作为抗结核病药的吡啶并嘧啶化合物本申请是申请日为2009年6月17日、申请号为200980128440.2、专利技术名称为“作为抗结核病药的吡啶并嘧啶化合物”的专利技术专利申请的分案申请。本专利技术涉及小分子化合物及其在治疗细菌感染、特别是肺结核中的应用。专利技术背景肺结核(TB)作为疾病每年持续导致数以百万计的死亡。化疗的不充分应用已经导致抗药性病例的数量逐步增加。这种情况可能恶化对所有目前已知药物的极端耐药性株的出现(Van Rie和Enarson，2006)。国际上推荐的TB控制策略、也称作直接观察到的短程化疗(DOTS)依赖于5种抗菌药的组合服用超过6个月的延长期限(http://www.wh0.1nt/tb/dots/en/)。由于使用了数学模型、考虑到了治疗期限和TB动力学，所以预测减少治疗期限的有益性是显著的并且能够极大地促进总体TB负担下降(Salomon等人，2006)。目前化疗由通过中和一般信息途径和关键过程(例如RNA聚合和蛋白质合成抑制)或通过干扰分枝杆菌特异性细胞包膜合成直接祀向结核分枝杆菌(Mycobacteriumtuberculosis)杆状菌的化合物组成。最广泛使用的专用抗结核药异烟肼、乙硫异烟胺和吡嗪酰胺是第一种需要活化的前体药物。当活性成分形成时，它们显示对尚未完全得到表征的广泛分枝杆菌靶标的抑制活性。就其他慢性感染性疾病(如人免疫缺陷病毒)而言，迄今为止经证实多-疗法手段(包括靶向结核分枝杆菌广泛关键特征的药物)是最成功的策略。因此，可能的情况是具有对结核分枝杆菌不同作用机制的目前药物抑制剂的组合会解决控制疾病的问题。...
【技术保护点】
筛选方法，其包括下列步骤：(a)用经荧光标记的结核分枝杆菌分批感染宿主细胞；(b)除去游离的未结合的分枝杆菌；(c)将待测试的化合物添加到多孔板上；(d)将感染了经荧光标记的结核分枝杆菌的所述宿主细胞接种入包含所述化合物的所述多孔板；(e)温育包含感染了经荧光标记的结核分枝杆菌的宿主细胞和所述化合物的所述多孔板；(f)荧光标记所述宿主细胞；(g)使用自动化共焦显微镜检查分析所述多孔板。
【技术特征摘要】
2008.06.17 US 61/132,2851.筛选方法，其包括下列步骤: (a)用经荧光标记的结核分枝杆菌分批感染宿主细胞； (b)除去游离的未结合的分枝杆菌； (c)将待测试的化合物添加到多孔板上； (d)将感染了经荧光标记的结核分枝杆菌的所述宿主细胞接种入包含所述化合物的所述多孔板； (e)温育包含感染了经荧光标记的结核分枝杆菌的宿主细胞和所述化合物的所述多孔板； (f)荧光标记所述宿主细胞； (g)使用自动化共焦显微镜检查分析所述多孔板。2.权利要求1的方法，其中所述筛选方法寻找干扰在所述宿主细胞内结核分枝杆菌繁殖的化合物。3.权利要求1或2的方法，其中所述宿主细胞为巨噬细胞，优选地活巨噬细胞。4.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述自动化共焦荧光显微镜检查测量胞内分枝杆菌生长。5.权利要求1至4中任一项的方法，其中步骤(g)包括，对于每一种化合物，测量: -总宿主细胞数目，例如总巨噬细胞数目； -被感染的宿主细胞的百分比；和/或 -感染抑制百分比。6.权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·布罗丹，T·克里斯托夫，卢载成，金在昇，A·热诺韦西奥，D·P·C·费尼斯坦，全希暻，F·A·埃旺，姜善姬，李世渊，徐旼廷，朴垠铮，M·孔特雷拉斯多明格斯，南芝娟，金恩惠，
申请(专利权)人：韩国巴斯德研究所，国家健康与医学研究院，
类型：发明
国别省市：韩国;KR
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