本发明专利技术属于医药制剂领域，具体公开了一种抗结核菌药物及其应用，由化合物Phosphoiodyns A和辅料组成，发现Phosphoiodyns A具有显著抑制结核菌的活性，具有很好的应用前景,由于属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种具有抗结核菌的药物制剂及其应用。
技术介绍
近年来全球结核病的发病呈增高趋势，然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分 规范，不规则化疗，滥用抗结核药物，使结核病耐药情况日益严重，且耐药性的变化更趋向 于多种药物同时耐药，这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物，尤 其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康，具有重要意义。 本专利技术涉及的化合物PhosphoiodynsA是一个2013年发表（Hiyoung Kim,JungwookChin,HyukjaeChoi,etal.,PhosphoiodynsAandB,Unique Phosphorus-ContainingIodinatedPolyacetylenesfromaKoreanSponge Placospongiasp.OrganicLetters，2013，15(l):100_103.)的新化合物，该化合 物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制人过氧化物酶体增生物激活受体 (hPPAR5)活性，(HiyoungKim,JungwookChin,HyukjaeChoi,etal. ,Phosphoiodyns AandB,UniquePhosphorus-ContainingIodinatedPolyacetylenesfromaKorean SpongePlacospongiasp.OrganicLetters，2013,15 (1) : 100 - 103.)，本专利技术涉及的 PhosphoiodynsA在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种抗结核菌药物及其应用。 技术方案：一种具有抗结核菌的药物制剂，由化合物PhosphoiodynsA和辅料组 成，化合物PhosphoiodynsA结构如式（I)所示： 式（I 所述具有抗结核菌的药物制剂，辅料为糊精或者淀粉。 所述具有抗结核菌的药物制剂在制备抗菌药药物制剂中的应用。 专利技术人先用卡介苗做应试菌株，采用纸片扩散法对本专利技术化合物Phosphoiodyns A的抗结核菌活性进行初步试验，根据初步试验的结果，本专利技术再用固体培养基稀释法测定 了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结合分枝杆菌株ISREMTB三 种结核菌的最小抑菌浓度，实验结果证实PhosphoiodynsA具有很强的抗结核菌和抗耐药 性结核菌活性，可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物，也可用于制备治疗结核病药物。 本专利技术涉及的PhosphoiodynsA在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨 架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化 合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有 显著的进步。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物PhosphoiodynsA的制备方法参见文献（Hiyoung Kim,JungwookChin,HyukjaeChoi,etal.,PhosphoiodynsAandB，Unique Phosphorus-ContainingIodinatedPolyacetylenesfromaKoreanSponge Placospongiasp.OrganicLetters，2013,15(1): 100 - 103.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物PhosphoiodynsA片剂的制备： 取5克化合物PhosphoiodynsA，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 实施例2:本专利技术所涉及化合物PhosphoiodynsA胶囊剂的制备： 取5克化合物PhosphoiodynsA，加入淀粉195克，混勾，装胶囊制成1000粒。 实验例1 :固体培养基稀释法测定PhosphoiodynsA抗卡介苗（BCG)绝对浓度 从斜面上刮取卡介苗培养物，加入到3mlMiddlebrook7H9肉汤培养基中， 加入少量玻璃珠，旋紧试管盖，于漩涡振荡器上剧烈振动研磨，与标准麦氏比浊管 (MacFarlandNo. 1)比池，即配成lmg/ml的卡介苗（BCG)菌悬液。 将PhosphoiodynsA用DMS0配成高浓度的原液，用含5 %的吐温-80无菌 超纯水稀释原液至所需浓度，将稀释好的PhosphoiodynsA按所需剂量加入到4ml Middlebrook7Hll琼脂培养基（该培养基已经121°C高压蒸汽灭菌15分钟、冷却至50~ 55°C)，混勾，制成含PhosphoiodynsA，浓度分别为 6. 0ug/ml，4. 0ug/ml，3. 0ug/ml，2.Oug/ ml，1. 5ug/ml，1. 0ug/ml，0. 75ug/ml，0. 5ug/ml等浓度的斜面培养基。 将浓度为lmg/ml的卡介苗（BCG)菌悬液用接种环蘸取数环，分别接种于含 PhosphoiodynsA系列浓度的培养基和空白对照培养基斜面上，置于37°C培养4~8周，观 察实验结果，结果如表1所示。 本实施例中所用Middlebrook7H9肉汤培养基和Middlebrook7Hll琼脂培养基为 本领域技术人员进行结核菌培养时的常用培养基，其配方采用常规配方即可。 实验例2固体培养基稀释法测定PhosphoiodynsA抗结核分枝杆菌标准株H37Rv 株绝对浓度 从斜面上刮取结核分枝杆菌标准株H37Rv株培养物，加入到3mlMiddlebrook7H9 肉汤培养基中，加入少量玻璃珠，旋紧试管盖，于漩涡振荡器上剧烈振动研磨，与标准麦氏 比池管（MacFarlandNo. 1)比池，即配成lmg/ml的H37Rv株菌悬液。将PhosphoiodynsA分别用DMS0配成高浓度的原液，用含5 %的吐温-80无 菌超纯水稀释原液至所需浓度，将稀释好的PhosphoiodynsA按所需剂量加入到4ml Middlebrook7Hll琼脂培养基（该培养基已经121°C高压蒸汽灭菌15分钟、冷却至50~ 55°C)，混勾，制成含PhosphoiodynsA，浓度分别为 6. 0ug/ml，4. 0ug/ml，3. 0ug/ml，2.Oug/ ml，1. 5ug/ml，1. 0ug/ml，0. 75ug/ml，0. 5ug/ml等浓度的斜面培养基。 将浓度为lmg/ml的H37Rv株菌悬液用接种环蘸取数环，分别接种于含 PhosphoiodynsA系列浓度的培养基和空白对照培养基斜面上，置于37°C培养4~8周，观 察实验结果，结果如表1所示。 实验例3固体培养基稀释法测定PhosphoiodynsA抗耐多药结合分枝杆菌株ISRE MTB绝对浓度 从斜面上刮取结核分枝杆菌临床分离耐ISREMTB株（耐异烟肼、链霉素、利福 平、乙胺丁醇结核分枝杆菌临床分离柱）培养物，加入到3mlMiddlebrook7H9肉汤培养 基中，加入少量玻璃珠，旋紧试管盖，于漩涡振荡器上剧烈振动研磨，与标准麦氏比浊管 (MacFarlandN本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有抗结核菌的药物制剂，其特征在于，由化合物Phosphoiodyns A和辅料组成，化合物Phosphoiodyns A结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李洋，
申请(专利权)人：南京华宽信息咨询中心，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。