【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有激酶抑制剂的组合物相关申请的交叉引用 本申请要求2011年12月14日提交的美国临时申请系列号61/570,679的优先权,其全部内容通过引用并入本文中。专利
本专利技术涉及包含抑制蛋白激酶的化合物的固体分散体、包含这种分散体的药物剂型、制备这种分散体和剂型的方法和使用其治疗疾病的方法。专利技术背景 有丝分裂是一种过程,通过这种过程,复制的染色体组的完整副本通过微管纺缍体装置分离成两个子细胞。极光-激酶,其是染色体组稳定性所需要的关键有丝分裂调节剂,发现其在人肿瘤中被过度表达。因此,在治疗领域仍需要抑制极光-激酶的化合物、包含该抑制剂的组合物和治疗其间极光-激酶未被调节或过度表达的疾病的方法。蛋白的可逆磷酸化是介导真核细胞信号转导的主要生物化学机理之一。这种反应由蛋白激酶催化,该蛋白激酶将ATP的g-磷酸基转移至靶向蛋白的羟基上。在人染色体组中存在518种这样的酶,其中~90种选择性催化酪氨酸羟基的磷酸化。胞液酪氨酸激酶存在于细胞内,然而受体酪氨酸激酶(RTKs)同时具有胞外和胞内域两者,且起跨膜细胞表面受体的作用。因此,RTKs介导细胞对环境信号的反 ...
【技术保护点】
一种组合物,其包含(a) N‑(4‑{4‑氨基‑7‑[1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]噻吩并[3,2‑c]吡啶‑3‑基}苯基)‑N'‑(3‑氟苯基)脲或其盐;(b) 聚乙二醇;(c) 聚氧乙烯蓖麻油;和(d) 乙醇;其中聚乙二醇和聚氧乙烯蓖麻油以1:1重量比存在。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.12.14 US 61/5706791.一种组合物,其包含 (a)#-(4-{4-氨基-7-[l-(2-羟乙基)-L7-吡唑-4-基]噻吩并[3,2~c]吡啶_3_基}苯基)-y - (3-氟苯基)脲或其盐; (b)聚乙二醇; (c)聚氧乙烯蓖麻油;和 (d)乙醇; 其中聚乙二醇和聚氧乙烯蓖麻油以1:1重量比存在。2.权利要求1的组合物,其包含#-(4-{4_氨基-7-[l-(2-羟乙基)-L7-吡唑-4-基]噻吩并[3,2~c]吡唳-3-基}苯基)_y -(3-氟苯基)脲的游尚碱。3.权利要求1或2的组合物,其中(4-{4-氨基-7- [1- (2-羟乙基)-W-吡唑_4_基]噻吩并[3,2-c]吡唳-3-基}苯基)_y -(3-氟苯基)脲或其盐以约4 mg/mL至约10 mg/mL的浓度存在。4.权利要求1-3中任一项的组合物,其中ΛΚ4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1_吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基-(3-氟苯基)脲或其盐以约6 mg/mL的浓度存在。5.权利要求1-4中任一项的组合物,其中聚乙二醇和聚氧乙烯蓖麻油各自以约42.5%w/w至约47.5% w/w存在。6.权利要求1-5中任一项的组合物,其中聚乙二醇和聚氧乙烯蓖麻油各自以约45%w/W存在O7.权利要求1-6中任一项的组合物,其中乙醇以约10%w/w存在。8.权利要求1-7中任一项的组合物,其中聚乙二醇为聚乙二醇300。9.权利要求1-8中任一项的组合物,其中聚氧乙烯蓖麻油为聚氧乙烯35蓖麻油。10.权利要求1-9中任一项的组合物,其包含聚乙二醇300、聚氧乙烯35蓖麻油和乙醇的45:45:10 %w/w比例的混合物,和#-(4-{4_氨基_7-[1-(2_羟乙基)-故_吡唑_4_基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-y-(3-氟苯基)脲,其中#-(...
【专利技术属性】
技术研发人员:石屹,JM利帕里,BE帕登,LE迪亚斯,JK思朋斯,
申请(专利权)人:艾伯维公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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