【技术实现步骤摘要】
去亚甲基小檗碱在制备降血脂药物中的应用
本专利技术涉及具有降脂药理作用的去亚甲基小檗碱及其潜在的临床应用,具体涉及去亚甲基小檗碱在高脂模型动物上显示出较好的降脂作用,有望通过进一步研究和开发成为一类创新药物,用于临床降血脂和用于肥胖人群减肥。
技术介绍
高血脂是引起心脑血管疾病的主要危险因子,是危害人类健康的一个重要因素。临床上他汀类等药物虽然具有较好的降脂作用,但长期使用可能出现肝脏毒性、横纹肌溶解等毒副作用,并且对肝脏中药物代谢酶有较大影响。而肝脏中药物代谢酶表达与活性的变化可能对合用药物的体内药代动力学产生影响,造成药物相互作用并导致药效降低或出现毒副作用。本专利技术中的去亚甲基小檗碱来源于天然药物黄连、具有降脂作用、又有很高安全性的小檗碱,为小檗碱体内代谢产物,研究发现去亚甲基小檗碱具有较的降脂作用,有望通过进一步研究和开发,成为一类创新药物,用于临床降血脂和用于肥胖人群减肥。
技术实现思路
专利技术人通过对小檗碱体内代谢产物进行研究,发现小檗碱体内代谢产物之一去亚甲基小檗碱具有良好的降血脂作用。有望经过研究用于临床降低血脂、减肥等。本专利技术的有益效果本专利技术提供了去亚甲基小檗碱在制备降血脂药物中的应用,实验证明去亚甲基小檗碱具有良好的降脂作用,为制备降脂药物提供了更多的选择。【附图说明】附图1为去亚甲基小檗碱对高血脂模型小鼠降脂作用图。其中,C为正常饲料对照组为高脂饲料模型组(给予CMC-Na溶液);BBR为小檗碱灌胃组(120mg/Kg.d)、M2 (1.g.)为去亚甲基小檗碱灌胃组(120mg/Kg*d) ;M2(1.p.)为去亚 ...
【技术保护点】
如式I所示的去亚甲基小檗碱用于治疗高血脂及相关疾病。 分子式:[C19H18NO4]+;分子量:324.35 式I
【技术特征摘要】
1.如式I所示的去亚甲基小檗碱用于治疗高血脂及相关疾病。 2.除权利要求1中的去亚甲基小檗碱,还可以是与药学上可以接受的酸结合所形成的盐。药学上可接受的酸可以为有机酸、无机酸、氨基酸。酸的种类如柠檬酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、苹果酸、氢溴酸、硝酸、酒石酸、草酸、鞣酸、甲磺酸、泛酸、盐酸、硫酸、亚硫酸、焦亚硫酸、氢硫酸、磷酸、二氢磷酸、亚硫酸、丙酮酸、尼克酸、乳酸、乳清酸、抗坏血酸、叶酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、甘油酸、羟乙酸等各类有机和无机酸。以及氨基酸,如牛磺酸、甘氨酸、精氨酸、谷氨酸、赖氨酸等。3.—种降血脂药物的组合物,由式I所示的去亚甲基小檗碱或权利要求2所述盐与一种或多种药学上可以接受的载体制成。4.根据权利要求2中盐与3所述的药物组合物,其特征在于:还含有一种或多种其它降血脂活性成...
【专利技术属性】
技术研发人员:阿基业,王广基,孙润彬,马亭,费菲,肖文璟,俞晓忆,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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