四氢小檗碱在制备治疗老年痴呆药物中的应用制造技术

技术编号:10420432 阅读:174 留言:0更新日期:2014-09-12 11:33
本发明专利技术公开了四氢小檗碱在制备治疗老年痴呆药物中的应用,属于药物的新用途,四氢小檗碱的剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、喷雾剂、注射剂或丸剂,对于老年痴呆疾病有较好的疗效。

【技术实现步骤摘要】
四氢小檗碱在制备治疗老年痴呆药物中的应用
本专利技术属于药物的新用途,具体涉及四氢小檗碱的新用途。
技术介绍
老年痴呆是一种中枢神经系统病变性疾病,起病隐袭,病程呈慢性进行性,是老年期痴呆最常见的一种类型。主要表现为渐进性记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神症状,严重影响社交、工作及日常生活。AD的病因及发病机制尚未阐明,特征性病理改变包括β淀粉样蛋白(Αβ25_35)沉积形成的细胞外老年斑和Tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结,以及神经元丢失伴胶质细胞增生等。一般的治疗药物主要有:(1)胆碱酯酶抑制剂:通过抑制胆碱酯酶活性提高乙酰胆碱水平,改善神经递质的传递功能。胆碱酯酶抑制剂是目前唯一得到验证的能够改善AD患者症状的药物;(2)谷氨酸受体拮抗剂;(3)其他药物:如吡拉西坦、尼麦角林、司来吉兰、长春西汀。四氢小檗碱具有苄基异喹啉结构。现有技术对四氢小檗碱进行了许多药理活性研究,主要为镇痛、镇静和安定作用;心脑血管作用,如抗心率失常,抗高血压,抗血小板聚集,心肌缺血保护,脑缺血保护;抗过敏作用;多巴胺受体阻滞作用;Μ-胆碱受体亲和作用等,目前未见有该药物抗老年痴呆的作用。
技术实现思路
本专利技术需要解决的技术问题是提供一种四氢小檗碱的新用途,用于治疗老年痴呆。为实现专利技术目的,本专利技术所采用的技术方案是: 四氢小檗碱在制备治疗老年痴呆药物中的应用。所述四氢小檗碱的剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、喷雾剂、注射剂或丸剂。为使上述剂型能够实现,需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料,例如:填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括:淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等;崩解剂包括:淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等;润滑剂包括:硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等;助悬剂包括:聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等;粘合剂包括,淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等;甜味剂包括:糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等;矫味剂包括:甜味剂及各种香精;防腐剂包括:尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等;基质包括:PEG6000,PEG4000,虫蜡等。所述四氢小檗碱在制备抑制Tau蛋白磷酸化水平异常升高药物中的应用。所述四氢小檗碱在制备提高机体抗氧化损伤能力药物中的应用。所述四氢小檗碱在制备抑制胆碱酯酶活性药物中的应用。所述四氢小檗碱在制备抑制β淀粉样蛋白25-35诱导后的PC12细胞凋亡的药物中的应用。由于采用了上述技术方案,本专利技术取得的技术进步是: 本专利技术药物能抑制Tau蛋白磷酸化水平异常升高,提高机体抗氧化损伤能力,抑制胆碱酯酶活性,抑制β淀粉样蛋白25-35诱导后的PC12细胞凋亡,改善认知功能障碍,对老年痴呆具有疗效;采用的各种剂型可以方便各种情况下的使用。为了证实四氢小檗碱化合物的功效,进行了如下实验: 实验一、四氢小檗碱对老年痴呆模型细胞存活率及凋亡率变化的影响 一.研究目的 培养PC-12 (大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞),通过淀粉样蛋白25-35 (Αβ25_35)损伤建立老年痴呆(AD)细胞模型,研究小檗碱类化合物四氢小檗碱(SQXBJ)在细胞模型上的药效学作用(细胞存活率、细胞凋亡率)。二.实验材料 1.供试品 1.1供试品名称:延胡索总碱以及实施例1中制备的四氢小檗碱。1.2来源:北京以岭药业中药室提供 1.3拟临床适应症:老年痴呆 1.4保存:室温 2.对照药 2.1石杉碱甲原粉(SSJJ): 购于中国药品生物制品检定所,产品批号:100243-200401,分子量为242.32D。2.2多奈哌齐盐酸盐(DNPQ): 购于sigma公司,产品批号:061M4713V,分子量为433.97D。3.细胞种类 3.1 名称:PC-12 3.2来源:购自上海细胞生物学研究所 4.主要仪器设备 表1本文档来自技高网...

【技术保护点】
四氢小檗碱在制备治疗老年痴呆药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.四氢小檗碱在制备治疗老年痴呆药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述四氢小檗碱的剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、喷雾剂、注射剂或丸剂。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述四氢小檗碱在制备抑制Tau蛋白磷酸化水平异常升高药物中的应用。4.根据权利要求1所述的应用...

【专利技术属性】
技术研发人员:梁俊清姚兵吕子明侯斌王志鑫徐明远张梓倩王娜李文燕
申请(专利权)人:北京以岭药业有限公司
类型:发明
国别省市:北京;11

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